Адреналин (Adrenalinum)

   АДРЕНАЛИН (Аdrenalinum). l-1 (3, 4-Диоксифенил) -2-метиламиноэтанол.

   

    Синонимы: Adnephrine, Adrenamine, Adrenine, Epinephrinum, Epinephrine, Epirenan, Epirinamine, Eppy, Glaucon, Glauconin, Glaukosan, Hypernephrin, Levorenine, Nephridine, Paranephrine, Renostypticin, Styptirenal, Suprarenalin, Suprarenin, Tonogen и др.

    Адреналин содержится в разных органах и тканях, в значительных количествах образуется в хромаффинной ткани, особенно в мозговом веществе надпочечников.

    Адреналин, применяемый как лекарственное вещество, получают из ткани надпочечников убойного скота или синтетическим путем.

    Выпускается в виде адреналина гидрохлорида и адреналина гидротартрата.

    Адреналина гидрохлорид (Adrenalini hydrochloridum).

    Синонимы: Adrenalinum hydrochloricum, Epinephrini hydrochloridum, Epinephrine Hydrochloride.

    Белый или слегка розоватый кристаллический порошок. Изменяется под влиянием света и кислорода воздуха. Для медицинского применения выпускается в виде О, 1 % раствора (Solutio Аdrеnаlini hуdroсhloridi 0, 1 %).

    Раствор готовят с добавлением О, О1 н. раствора хлористоводородной кислоты. Консервируется хлоробутанолом и натрия метабисульфитом; рН 3, 0 - 3, 5.

    Раствор бесцветный, прозрачный. Растворы нельзя нагревать, их готовят в асептических условиях.

   

    Адреналина гидротартрат (Аdrenalini hydrotartras),

    Синонимы: Adrenalinum hydrotartaricum, Ерinephrini bitartras, Eрinephrine bitartrate.

    Белый или белый с сероватым оттенком кристаллический порошок. Легко изменяется под действием света и кислорода воздуха. Легко растворим в воде, мало в спирте.

    Водные растворы (рН 3, 0 - 4, 0) более стойки, чем растворы адреналина гидрохлорида. Стерилизуют при +100 С в течение 15 мин.

    По действию адреналина гидротартрат не отличается от адреналина гидрохлорида. В связи с разницей в относительной молекулярной массе (333, 3 у гидротартрата и 219, 66 у гидрохлорида) гидротартрат применяют в большей дозе.

    Действие адреналина при введении в организм связано с влиянием на a - и b -адренорецепторы и во многом совпадает с эффектами возбуждения симпатических нервных волокон. 0н вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи и слизистых оболочек; в меньшей степени суживает сосуды скелетной мускулатуры. Артериальное давление повышается. Однако прессорный эффект адреналина в связи с возбуждением b -адренорецепторов менее постоянен, чем эффект норадреналина. Изменения сердечной деятельности носят сложный характер: стимулируя адренорецепторы сердца, адреналин способствует значительному усилению и учащению сердечных сокращений; одновременно, однако, в связи с рефлекторными изменениями из-за повышения артериального давления происходит возбуждение центра блуждающих нервов, оказывающих на сердце тормозящее влияние; в результате этого сердечная деятельность может замедляться. Могут возникать аритмии сердца, особенно в условиях гипоксии.

    Адреналин вызывает расслабление мускулатуры бронхов и кишечника, расширение зрачков (вследствие сокращения радиальных мышц радужной оболочки, имеющих адренергическую иннервацию). Под влиянием адреналина происходит повышение содержания глюкозы в крови и усиление тканевого обмена. Адреналин улучшает функциональную способность скелетных мышц (особенно при утомлении); его действие сходно в этом отношении с эффектом возбуждения симпатических нервных волокон (явление, открытое Л. А. Орбели и А. Г. Гинецинским).

    На ЦНС адреналин в терапевтических дозах выраженного влияния обычно не оказывает. Могут, однако, наблюдаться беспокойство, головные боли, тремор. У больных паркинсонизмом под влиянием адреналина усиливаются ригидность мышц и тремор.

    Назначают адреналин под кожу, в мышцы и местно (на слизистые оболочки), иногда вводят в вену (капельным методом); в случае острой остановки сердца иногда вводят раствор адреналина внутрисердечно. Внутрь адреналин не назначают, так как он разрушается в желудочно-кишечном тракте.

    Применяют адреналин при анафилактическом шоке, аллергическом отеке гортани, при бронхиальной астме (купирование острых приступов), аллергических реакциях, развивающихся при применении лекарств (пенициллин, сыворотки и др.) и при действии других аллергенов, при гипергликемической коме (при передозировке инсулина).

    Адреналин является эффективным средством для снятия бронхиолоспазма при бронхиальной астме. Однако он действует не только на адренорецепторы бронхов ( b 2 -адренорецепторы), но и на адренорецепторы миокарда ( b 1 -адренорецепторы), вызывая тахикардию и усиление сердечног выброса; возможно ухудшение снабжения миокарда кислородом. Кроме того, в связи с возбуждением a -адренорецепторов наступает повышение артериального давления'. На бронхи более избирательное действие, чем адреналин, оказывают изадрин, орципреналин и др. (см.).

    Ранее широко применяли адреналин для повышения артериального давления при шоке и коллапсе. В настоящее время предпочитают пользоваться для этой цели препаратами, избирательно действующими на a -адренорецепторы (норадреналин, мезатон и др.). Адреналин оказывает выраженный кардиостимулирующий эффект и эффективен при резком снижении возбудимости миокарда, однако его применение для этой цели ограничено из-за способности вызывать экстрасистолии.

    Адреналин имеет применение и как местное сосудосужвающее средство. Раствор прибавляют к местноанестезирующим веществам для удлинения их действия и уменьшения кровотечений; добавляют раствор адреналина непосредственно перед употреблением. Для остановки кровотечений иногда применяют тампоны, смоченные раствором адреналина. В офтальмологической и оториноларингологической практике употребляют адреналин как сосудосуживающее (и противовоспалительное) средство в составе капель и мазей.

    Адреналин в виде 1 - 2 % раствора применяют также при лечении простой открытоугольной формы глаукомы. В связи с сосудосуживающим действием уменьшается секреция водянистой влаги и понижается внутриглазное давление; не исключено также, что улучшается отток. Часто адреналин назначают вместе с пилокарпином. При закрытоугольной глаукоме (узкоугольной) применение адреналина противопоказано, так как может развиться острая атака глаукомы.

    Терапевтические дозы адреналина гидрохлорида для парентерального введения составляют обычно для взрослых 0, 3 - 0, 5 - 0, 75 мл О, 1 % раствора, а адреналина гидротартрата - такие же количества 0, 18 % раствора.

    Детям в зависимости от возраста вводят по 0, 1 - 0, 5 мл указанных растворов.

    В ы с ш и е д о з ы 0, 1 % раствора адреналина гидрохлорида и 0, 18 % раствора адреналина гидротартрата для взрослых под кожу: разовая 1 мл, суточная 5 мл.

    При применении адреналина наблюдаются повышение артериального давления, тахикардия; могут появиться аритмии, боли в области сердца.

    При нарушениях ритма, вызванных адреналином, назначают b -адреноблокаторы (см. Анаприлин).

    Адреналин противопоказан при гипертензии, выраженном атеросклерозе, аневризмах, тиреотоксикозе, сахарном диабете, беременности. Нельзя применять адреналин при наркозе фторотаном, циклопропаном (в связи с появлением аритмий).

    Формы выпуска: адреналина гидрохлорида: О, 1 % раствор во флаконах по 10 мл для наружного применения и О, 1 % раствор для инъекций (Solutio Аdrenalini hydrochloridi О, 1 % рrо injectionibus) в ампулах по 1 мл; адреналина гидротартрата: 0, 18 % раствор для инъекций в ампулах по 1 мл и 0, 18 % раствор для наружного применения во флаконах по 10 мл.

    Хранение: список Б. В прохладном, защищенном от света месте.

   

    Rp.: Sol. Аdrenalini hydrotartratis 0, 18 % 1 ml

    D.t.d. N. 6 in ampull.

    D.S. Под кожу по 0, 5 мл (взрослому)

   

    Rp.: Sol. Аdrenalini hydrochloridi О, 1 % 1 ml

    D.t.d. N. 6 in ampull.

    S. Под кожу по 0, 5 мл (взрослому).

    Под кожу ребенку 5 лет по 0, 1 мл 2 раза в день

   

    Rр.: Sоl. Аdrenalini hydrotartratis 18 % 1О ml

    D.S. Глазные капли. По 1 капле 3 раза в день (при открытоугольной глаукоме)

   

    Rp.: Меntholi 0, 02

    Zinci оxydi 1, 0

    Sоl. Аdrenalini hydrochloridi О, 1 % gtt. Х

    Vaselini 1О, 0

    М.f. ung.

    D.S. Для смазывания слизистой оболочки носа

   

    Rр.: Sоl. Аdrenalini hydrochloridi О, 1 % 10 ml

    Рilocarpini hydrochloridi О, 1

    М.D.S. Глазные капли. По 1 - 2 капли 2 -3 раза в день (при глаукоме).

    П р и м е ч а н и е. Так называемый адренопилокарпин.

   

    За рубежом адреналин выпускается в виде ряда готовых лекарственных форм (глазных капель) для офтальмологической практики: Ерinal, Ерifrin, Eрiglauсоn, Glaucon, Glauconin, Glauсоsan и др.

    Высокоэффективным гипотензивным препаратом, применяемым при открытоугольной глаукоме, является дипивалат адреналина.

    Синонимы: Дипивалат эпинефрина, Дипивефрин, Diopinе, Dipivefrinе, Рrоpin, Тhilodrin, Vistapin и др.

    Препарат является типичным "пролекарством", из которого при биотрансформации в тканях глаза высвобождается адреналин.

    По влиянию на внутриглазное давление препарат более активен, чем адреналин: О, 05 - О, 1 % раствор дипивалата адреналина равен по силе гипотензивного действия 1 - 2 % раствору адреналина. Высокая эффективность дипивалата адреналина связана с его липофильностью и способностью легко проникать через роговицу.

    Применяют обычно дипивалат адреналина в виде О, 1 % раствора по 1 капле 2 раза в день.

    Можно сочетать с применением пилокарпина.

   

    Прим. В последнее время считают, что повышение артериального давления обусловлено воздействием адренолина на a 2 -адренорецепторы, локализующиеся во внутренней оболочке стенок кровеносных сосудов.