Пилокарпин (Pilocarpinum)

   ПИЛОКАРПИН (Pilocarpinum).

    Алкалоид, добываемый из растения Pilocarus pinnatifolius Jahorandi, произрастающего в Бразилии.

    В медицинской практике применяют пилокарпина гидрохлорид (Pilocarpini hydrochloridum).

    Синонимы: Pilocаrpinum hydrochloridum, Pilocar.

    Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха. Гигроскопичен. Очень легко растворим в воде (1 : 1), легко - в спирте. Удельное вращение 2 % раствора от + 88, 5 до + 91 .

    Водные растворы (pH 5, 0 - 5, 5) стерилизуют при + 100 'С в течение 30 мин.

    Пилокарпин возбуждает периферические м-холинорецепторы, вызывает усиление секреции пищеварительных и бронхиальных желез, резкое повышение потоотделения, сужение зрачка (с одновременным уменьшением внутриглазного давления и улучшением трофики тканей глаза), повышение тонуса гладких мышц, бронхов, кишечника, желчного и мочевого пузыря, матки. Антагонистами пилокарпина являются атропин и другие м-холинолитические средства.

    При приеме внутрь пилокарпин быстро всасывается, однако per os его обычно не назначают. При закапывании в конъюктивальный мешок глаза он в обычных концентрациях мало всасывается и выраженного системного действия не оказывает.

    Пилокарпин широко применяется в офтальмологической практике для понижения внутриглазного давления при глаукоме, а также для улучшения трофики глаза при тромбозе центральной вены сетчатки, острой непроходимости артерии сетчатки, при атрофии зрительного нерва, при кровоизлияниях в стекловидное тело.

    Пилокарпин применяют также для прекращения мидриатического действия после применения атропина, гоматропина, скополамина или других холинолитических веществ для расширения зрачка при офтальмологических исследованиях.

    Назначают пилокарпин в виде водных растворов; растворов с добавлением полимерных соединений (метилцеллюлозы и др.), оказывающих пролонгированное действие; мази и специальных пленок из полимерного материала, содержащих пилокарпин. Обычно применяют 1 % или 2 % водный раствор пилокарпина 2 - 3 - 4 раза в день. В редких случаях назначают более концентрированные растворы (5 - 6 %).

    Часто применяют пилокарпин в сочетании с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление: ~-адреноблокаторами (см. Тимолол), адреномиметиками и др.

    Перед сном можно закладывать за веки 1 - 2 % пилокарпиновую мазь.

    Глазные пленки с пилокарпином целесообразно назначать в случаях, когда для нормализации тонуса глазного яблока требуется более чем 3 - 4 - разовое закапывание растворов пилокарпина в сутки. Пленку закладывают при помощи глазного пинцета за нижнее веко 1 - 2 раза в сутки. Смачиваясь слезной жидкостью, она набухает и удерживается в нижнем конъюнктивальном своде. Непосредственно после закладывания пленки следует удержать глаз в неподвижном состоянии в течение 30 - 60 с, пока произойдет смачивание пленки и переход ее в мягкое (эластичное) состояние.

    Формы выпуска: порошок; 1 % и 2 % растворы во флаконах по 5 и 10 мл; 1 % раствор в тюбиках-капельницах; 1 % раствор с метилцеллюлозой во флаконах по 5 и 10 мл; 1 % и 2 % глазная мазь; пленки глазные (Membranulae ophthalmicae cum Pilocarpini hydrochlorido) в пеналах или флаконах по 30 штук с содержанием в каждой пленке по 2, 7 мг пилокарпина гидрохлорида (пленки окрашены бриллиантовым зеленым в зеленый цвет).

    Имеются также пленки "Пиларен", содержащие по 2, 5 мг пилокарпина и 1 мг адреналина гидротартрата.

    Хранение: список А. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света. Пленки - в сухом месте.

   

    Rp.: Sol. Pilocarpini hydrochloridi 1 % (2 %) 10 ml

    D.S. Глазные капли. По 2 капли 2 - 3 раза в день

   

    Rp.: Sol. Pilocarpini hydrochloridi 2 % cum Natrio carboxymethyl cellulosa 10 ml

   

    D. S. Глазные капли. По 1 - 2 капли 1 - 2 раза в день

   

    Rp.: Pilocarpini hydrochloridi 0, 1

    Sol. Adrenalini hydrochloridi О, 1 % 10 ml

    M.D.S. Глазные капли (по 2 капли 2 - 3 раза в день; при глаукоме)

   

    Rp.: Membranulae ophthalmicae cum Pilocarpini hydrochlorido

    N. 30

    D. S. Закладывать по 1 пленке за край нижнего века один раз в сутки