Бутадион (Butadionum)

   БУТАДИОН (Butadionum). 1, 2- Дифенил-4- бутилпиразолидиндион- 3, 5.

    Синонимы: Alindor, Antadol, Arthril, Arihrizon, Artrizin, Artropan, Azobutil, Butalan, Butalgin, Butalidon, Butapirazol, Butartril, Butazolidin, Butazone, Butofar, Butosal, Butylpyrin, Colbutan, Curozoladin, Delbutan, Deltabutanyl, Dibutone, Diphenylbutazon, Elmedal, Eributazone, Fenibutasan, Fenilbutazona, Fenylbutazon, Mephabutazon, Merizone, Nadozone, Novophenyl, Panazone, Phebutan, Phenbutazol, Phenopyrine, Phenylbutazon, Phenylbutazonum, Rheumaphen, Rubatone, Sedazole, Todalgil, Zolaphen и др.

    Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте; растворим в растворе едкого натра. По химической структуре бутадион является производным антипирина и близок к амидопирину. Оказывает аналгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие; но по противовоспалительной активности значительно превосходит антипирин и амидопирин и рассматривается поэтому как один из основных представителей нестероидных противовоспалительных препаратов.

    Бутадион является относительно сильным ингибитором биосинтеза простагландинов, превосходя в этом отношении ацетилсалициловую кислоту.

    Препарат быстро всасывается и относительно долго находится в крови.

    Применяют для лечения ревматизма в острой форме, острых, подострых и хронических ревматоидных полиартритов, инфекционных неспецифических полиартритов, болезни Бехтерева, подагры, псориатических артритов, узловатой эритемы, малой хореи.

    Бутадион можно применять в сочетании с гормональными препаратами (кортикостероидами), хингамином (см.) .

    При артритах различной этиологии бутадион быстро уменьшает боль и воспалительную реакцию; он купирует также приступы подагры, уменьшает содержание в крови мочевой кислоты. Имеются данные об эффективности бутадиона при тромбофлебитах вен нижних конечностей и геморроидальных вен: применение препарата вызывает уменьшение болей, отечности, гиперемии и значительное улучшение общего состояния (при этих заболеваниях может применяться мазь, содержащая бутадион). Имеются также указания на положительное действие бутадиона при красной волчанке. Хороший эффект (уменьшение экссудации и боли) отмечен при иридоциклитах.

    Назначают бутадион внутрь во время или после еды. Разовая доза для взрослых 0, 1 - 0, 15 г; в течение дня препарат принимают 2 - 3 раза; суточная доза 0, 45 - 0, 6 г. После наступления заметного улучшения дозу можно постепенно снизить до 0, 3 - 0, 2 г. Детям (в возрасте от 6 мес) назначают 3 - 4 раза в день по 0, 01 - 0, 1 г в зависимости от возраста. Длительность курса лечения зависит от особенностей случая и может достигать 2 - 5 нед и более.

    Возможно комбинированное применение бутадиона с другими нестероидными противовоспалительными препаратами.

    Высшие дозы бутадиона для взрослых внутрь: разовая 0, 2 г, суточная 0, 6 г.

    При лечении бутадионом могут относительно часто возникать побочные явления: задержка жидкости в организме, тошнота, рвота, боли в области желудка (препарат оказывает ульцерогенное действие), учащение стула, кожная сыпь, зуд, крапивница, лейкопения (агранулоцитоз) и анемия, геморрагия (гематурия), невриты и др.

    У лиц с повышенной чувствительностью к бутадиону целесообразно после 2 - 3 дней лечения обычными дозами постепенно уменьшить дозу до 0, 25 - 0, 3 г в сутки. Лечение должно проводиться под тщательным наблюдением врача.

    Для уменьшения диспепсических явлений могут назначаться не содержащие щелочей антацидные средства. Уменьшение количества лейкоцитов в крови или другие гематологические изменения, а также аллергические реакции являются показаниями к отмене препарата. В процессе лечения необходимо систематически исследовать кровь.

    Бутадион противопоказан при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (возможны желудочные кровотечения), заболеваниях кроветворных органов, лейкопении, при нарушениях функции печени и почек, недостаточности кровообращения IIБ и III степени, нарушениях сердечного ритма. Осторожность следует проявлять при гастритах и гастроэнтеритах, заболеваниях ЦНС (описан случай галлюцинаторного синдрома). При назначении бутадиона рекомендуется ограничить введение в организм хлорида натрия во избежание задержки воды и развития отеков.

    При назначении бутадиона одновременно с другими лекарствами необходимо учитывать, что он способен задерживать выделение различных препаратов (амидопирина, морфина, ПАСК, пенициллина, пероральных антикоагулянтов и антидиабетических препаратов и др.) почками, способствовать их накоплению в организме и может вызывать побочные явления.

    Форма выпуска: таблетки по 0, 15 г.

    Для применения в детской практике выпускаются также таблетки по 0, 03 и 0, 05 г, покрытые оболочкой.

    Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.

   

    Мазь бутадионовая . Содержит 5 % бутадиона. Применяют при поверхностных тромбофлебитах нижних конечностей, воспалении геморроидальных узлов, при тендовагинитах и др. Мазь наносят тонким слоем на пораженную область (не втирая) 2 - 3 раза в день.

    Форма выпуска: в тубах по 20 г.

   

    Таблетки амидопирина и бутадиона по 0, 125 г, покрытые оболочкой (Tabulettae Amidopyrini et Butadioni aa 0, 125 оbductae).

    Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой розового цвета; в упаковке по 10 штук.

    Аналогичные таблетки выпускаются за рубежом под названиями: Пирабутол, Реопирин , Alindor, Butapyrin, Irgapyrin, Pyrabutol, Reopyrin, Wolfapyrin.

    Применяют при невралгиях, ишиасе, люмбаго, миозитах, ревматоидных полиартритах, подагрическом артрите, болезни Бехтерева и при других заболеваниях, сопровождающихся воспалительными явлениями.

    Принимают внутрь по 1 таблетке 3 - 4 раза в день.

    Возможные побочные явления и противопоказания такие же, как при применении бутадиона.

    Хранение: список Б. В сухом темном месте.

    В связи с ограничениями в применении амидопирина эти комбинированные таблетки амидопирина с бутадионом (реопирин, пирабутол) в последнее время стали применять редко. Вместо них используют обычно более современные нестероидные противовоспалительные препараты (ортофен, ибупрофен и др.).

   

    Реопирин: (Венгрия) и пирабутол выпускаются также в ампулах, содержащих по 0, 75 г натриевой соли бутадиона и 0, 75 г амидопирина в 5 мл раствора. Инъекции производят в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы медленно (в течение 1 - 2 мин). К инъекциям прибегают в острых фазах заболевания. В качестве поддерживающей терапии и в менее тяжелых случаях назначают внутрь.

    Парентеральное применение противопоказано при склонности к спазмофилии, при тяжелых заболеваниях печени, при эпилепсии.