Натрия оксибутират (Natrii oxybutyras)

   НАТРИЯ ОКСИБУТИРАТ (Natrii oxybutyras).

    Натриевая соль g -оксимасляной кислоты.

    Синонимы: Nаtrium oxybutyricum, Oxybate sodium.

    Белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок со слабым специфическим запахом. Легко растворим в воде. Растворим в спирте. Гигроскопичен. Водные растворы (РН 7, 7 - 8, 7) стерилизуют при + 100 С в течение 30 мин.

    По химическому строению и фармакологическим свойствам - оксимасляная кислота (ГОМК) близка к g - аминомасляной кислоте (ГАМК).

    В отличие от аминалона (ГАМК) натрия оксибутират легко проникает в ЦНС.

    Препарат обладает элементами ноотропной активности. Характерным является его выраженное антигипоксическое действие; он повышает устойчивость организма, в том числе тканей мозга, сердца, а также сетчатки глаза, к кислородной недостаточности. Препарат оказывает седативное и центральное миорелаксантное действие, в больших дозах вызывает сон и состояние наркоза. Аналгетического влияния он не оказывает, но усиливает действие аналгезирующих, а также наркотических средств. Характеризуется также противошоковым действием.

    Применяют натрия оксибутират в анестезиологической практике как неингаляционное наркотическое средство для наркоза при неполостных малотравматических операциях с сохранением спонтанного дыхания, а также для вводного и базисного наркоза в хирургии, акушерстве и гинекологии, особенно у больных, находящихся в состоянии гипоксии; в детской хирургии; при проведении наркоза у лиц пожилого возраста. В офтальмологической практике применяют натрия оксибутират у больных с первичной открытоугольной глаукомой (наряду со специфической терапией) для активации окислительных процессов в сетчатке и улучшении в связи с этим зрения.

    В психиатрической и неврологической практике применяют натрия оксибутират у больных с невротическими и неврозоподобными состояниями, при интоксикациях и травматических повреждениях ЦНС, при нарушениях сна, при нарколепсии (для улучшения ночного сна).

    Действует натрия оксибутират в относительно больших дозах.

    Для общей анастезии применяют натрия оксибутират внутривенно, внутримышечно или внутрь.

    Внутривенно вводят физически крепким людям и возбудимым больным из расчета 70 - 120 мг на 1 кг массы тела; ослабленным больным - 50 70 мг/кг. Препарат растворяют в 50 - 100 мл 5 % (иногда 40 %) раствора глюкозы или применяют готовый 20 % водный раствор в ампулах. Вводят медленно (1 - 2 мл в минуту); через 5 - 7 мин после начала введения препарата больной засыпает. Можно также ввести натрия оксибутират из расчета 35 - 40 мг/кг в смеси с 4 - 6 мг/кг тиопентал-натрия (в течение 1 - 2 мин). Начало наркотического состояния отмечается через 4 - 6 мин, затем для углубления наркоза вводят дополнительно натрия оксибутират из расчета 40 мг/кг. Хирургическая стадия наркоза наступает через 30 - 40 мин после введения препарата. Продолжительность наркоза 2 - 4 ч.

    Внутримышечно вводят натрия оксибутират в дозе 120 - 150 мг/кг (для наркоза) или 100 мг/кг в сочетании с барбитуратами.

    Внутрь назначают для наркоза из расчета 100 - 200 мг/кг. Порошок растворяют в кипяченой воде и дают выпить больному (в палате) за 40 - 60 мин до операции. Можно пользоваться готовым 5 % сиропом.

    Основной наркоз на фоне базисного наркоза натрия оксибутиратом поддерживают фторотаном, закисью азота, эфиром или другими средствами для общей анестезии (фентанил, кетамин, стадол и др.).

    Для вводного наркоза детям назначают препарат внутрь в дозе 150 мг/кг (в 5 % растворе глюкозы). Внутривенно вводят детям в дозе 100 мг/кг в 30 - 50 мл 5 % раствора глюкозы в течение 5 - 10 мин.

    При проведении наркоза с помощью натрия оксибутирата предварительно проводят обычную премедикацию (промедолом, атропином, дипразином - пипольфеном.

    Для лечебного акушерского наркоза препарат вводят внутривенно медленно в дозе 50 - 60 мг/кг в 20 мл 40 % раствора глюкозы в течение 10 - 15 мин или принимают внутрь в дозе 40 - 80 мг/кг. Сон или поверхностный наркоз длится 1, 5 - 3 ч. В случае перехода к оперативному родоразрешению натрия оксибутират вводят внутривенно в дозе 60 - 70 мг/кг и на этом фоне осуществляют эндотрахеальный наркоз с ИВЛ при дробном введении миорелаксантов.

    Для лечения гипоксического отека мозга применяют натрия оксибутират в дозе 50 - 100 мг/кг (в комплексе с другими мероприятиями).

    Для уменьшения гипоксического состояния сетчатки глаза- и улучшения зрительной функции при глаукоме назначают внутрь по 0, 75 - 1, 5 г (1 - 2 столовые ложки 5 % сиропа) 3 - 4 раза в день курсами по 30 дней 2 - 3 раза в год. Перед употреблением разводят препарат в 50 мл воды.

    Для удобства применения при глаукоме, невротических состояниях, для нормализации сна выпускается также 66, 7 % водный раствор натрия оксибу тирата (во флаконах по 37, 7 мл), из которого готовят перед употреблением 5 % водный раствор, для чего содержимое флакона переливают в бутылку и добавляют до 0, 5 л свежепрокипяченной охлажденной воды. Принимают по 0, 75 г (1 столовая ложка 5 % раствора) 2 - 3 раза в день и 1, 5 - 2, 25 г (2 - 3 столовые ложки 5 % раствора) на ночь.

    Курс лечения составляет обычно 30 дней.

    Повторные курсы при глаукоме проводят 2 - 3 раза в год; одновременно осуществляют местную антиглаукомную терапию.

    Имеются данные об эффективностн натрия оксибутирата при невралгии тройничного нерва.

    Натрия оксибутират обычно хорошо переносится; не влияет существенно на сердечно-сосудистую систему, дыхание, печень и почки. При быстром внутривенном введении возможны двигательное возбуждение, судорожные подергивания конечностей и языка. Эти осложнения купируются барбитуратами, нейролептиками, промедолом. Иногда бывает рвота (при внутривенном введении и приеме внутрь). При быстром внутривенном введении и передозировке возможна остановка дыхания, которую удается ликвидировать искусственной вентиляцией легких. При выходе из наркоза возможно двигательное и речевое возбуждение. Для ускорения выведения из наркоза может быть использован бемегрид.

    При длительном применении больших доз натрия оксибутирата может развиться гипокалиемия.

    Препарат противопоказан при гипокалиемии, миастении. Осторожность требуется при токсикозах беременных с гипертензивным синдромом.

    В связи с седативным эффектом не следует назначать препарат (при неврозах, глаукоме и т.д.) в дневные часы лицам, работа которых требует быстрой физической и психической реакции.

    Формы выпуска: порошок; 20 % раствор в ампулах по 10 мл в упаковке по 10 ампул; 5 % сироп во флаконах по 400 мл; 66, 7 % раствор во флаконах по 37, 5 мл.