Вальпроаты

   Вальпроевая кислота и ее соли (натриевая, кальциевая, магниевая) являются относительно новой группой противоэпилептических средств, впервые вошедших в медицинскую практику в середине 60-х годов. От ранее применявшихся противоэпилептических средств эти препараты отличаются по химической структуре и механизму действия.

    Вальпроевая (2-пропилвалериановая, 2-пропилпентановая, или дипропилуксусная) кислота (Acidum valproicum) имеет следующее строение.

    В отличие от других противоэпилептических препаратов вальпроевая кислота является безазотистым соединением.

    Препараты вальпроевой кислоты оказывают противосудорожное действие и эффективны при разных видах эпилепсии, особенно при малых формах.

    Механизм противоэпилептического действия недостаточно изучен. Полагают, что это действие обусловлено специфическим влиянием на метаболизм - аминомасляной кислоты (ГАМК), так как вальпроевая кислота является ингибитором фермента (транферазы ГАМК, или ГАМК Т), обусловливающего ферментативное превращение и инактивацию ГАМК. Учитывая, что ГАМК является эндогенным тормозным медиатором (см. Аминалон), угнетающим пре- и постсинаптические разряды, уменьшающим возбудимость постсинаптических мембран, считают, что, повышая содержание ГАМК в ЦНС, препараты вальпроевой кислоты таким путем понижают возбудимость и судорожную готовность моторных зон головного мозга. Однако в опытах in vitro и in situ не обнаружено влияния вальпроатов в относительно больших концентрациях на нейроны. Возможно, что определенную роль в механизме воздействия этих препаратов играют какие-то длительно действующие активные метаболиты или адаптивные изменения в функциях нейронов.

    Препараты вальпроевой кислоты в последние годы получили широкое распространение в лечении больных эпилепсией.