Тестостерона пропионат (Testosteroni propionas)

   ТЕСТОСТЕРОНА ПРОПИОНАТ (Testostеroni propionas) .

    Адростен-4-ол-17 b -она-3 пропионат.

    Синонимы: Agovirin, Androfort, Androlin, Andronate, Homosteron, Malestron, Oreton F, Perandren, Sterandryl, Synandrone, Testolutin, Testosterone propionate, Testosteronum propionicum, Testoviron, Virormone и др.

    Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, легко растворим в спирте, растворим в растительных маслах.

    Тестостерон является эндогенным мужским половым (адрогенным) гормоном. Вырабатывается в мужских половых железах, необходим для формирования половых органов и развития вторичных половых признаков у мужчин. Постоянная выработка тестостерона начинается в период полового созревания и продолжается до периода угасания половой функции.

    По современным данным, в организме существуют специализированные рецепторы андрогенов. Циркулирующий в крови тестостерон превращается в органах - мишенях в 5 - a - дигидростерон (с помощью фермента 5- a -редуктазы), который связывается с рецепторами андрогенов и проникает в ядро клеток. Возможно и связывание в некоторых тканях самого тестостерона с рецепторами.

    Для применения в медицинской практике получают синтетическим путем тестостерона пропионат. Он обладает биологическими и лечебными свойствами естественного гормона, но медленнее всасывается и более стоек в организме, чем тестостерон. Тестостерона пропионат применяют парентерально; при пероральном приеме он неэффективен (быстро разрушается в печени).

    Помимо специфического андрогенного действия, тестостерон, как и все андрогены, оказывает влияние и на другие функции и системы организма, в частности действует на азотистый и фосфорный обмен. Он оказывает анаболическое действие и может рассматриваться как эндогенный анаболический гормон. Недостаточное содержание тестостерона в организме (при недостаточном половом развитии, после кастрации и др.) обычно сопровождается нарушением белкового анаболизма, атрофией скелетной мускулатуры и усилением отложения в подкожной клетчатке и внутренних органах жировой ткани. Заместительное применение препаратов тестостерона может оказать при этих изменениях терапевтический эффект. Анаболический эффект тестостерона проявляется также при различных патологических состояниях, сопровождающихся усиленным распадом белков (хронические инфекционные заболевания, истощение, хирургические вмешательства, тяжелые травмы и т.п.) и нарушением обмена кальция и фосфора (остеопороз).

    Широкому применению тестостерона в качестве анаболического средства препятствует его сильное андрогенное действие.

    В настоящее время получены препараты, близкие по химическому строению к тестостерону, но оказывающие более избирательное анаболическое действие.

    Тестостерона пропионат назначают главным образом мужчинам при половом недоразвитии, функциональных нарушениях в половой системе, климактеическом синдроме, при акромегалии.

    В ряде случаев тестостерона пропионат дает положительный эффект при гипертрофии предстательной железы: улучшается общее состояние, уменьшаются расстройства мочеиспускания и др.

    Введение тестостерона пропионата, как и других андрогенов, женщинам вызывает торможение гонадотропной функции гипофиза, угнетение функции фолликулярного аппарата и яичников, атрофию эндометрия, подавление функции молочных желез. В лечебных целях тестостерона пропионат применяют иногда у женщин при климактерических сосудистых и нервных расстройствах в тех случаях, когда противопоказаны эстрогенные препараты (при опухолях половых органов и молочных желез, маточных кровотечениях). Его назначают также одновременно с лучевой терапией при раке молочной железы и яичников (обычно у женщин в возрасте до 60 лет). У пожилых женщин тестостерона пропионат можно применять при дисфункциональных маточных кровотечениях.

    Тестостерона пропионат может также оказать положительное действие в ранних стадиях гипертонической болезни и при ангионевротических формах стенокардии.

    Во всех случаях препарат применяют только по назначению врача, а во время лечения производят тщательное наблюдение за больным.

    Применяют в виде внутримышечных или подкожных инъекций в масляных растворах.

    Мужчинам при евнухоидизме, врожденном недоразвитии половых желез, их удалении хирургическим путем или в результате травмы, а также при акромегалии назначают по 0, 025 г (25 мг) ежедневно либо по 0, 05 г (50 мг) через день или через 2 дня. Срок лечения зависит от эффективности терапии и характера заболевания. Обычно лечение проводят в течение длительного времени. После улучшения клинической картины вводят тестостерона пропионат в поддерживающих дозах; 0, 005 - 0, 01 г ежедневно или через день либо переходят на прием внутрь метилтестостерона.

    При импотенции в связи с функциональной недостаточностью половых желез, переутомлении и нервном истощении, а также при мужском климактерическом синдроме назначают по 10 мг ежедневно или по 25 мг 2 - 3 раза в неделю в течение 1 - 2 мес.

    При гипертрофии предстательной железы в начальной стадии принимают по 10 мг через день в течение 1 - 2 мес.

    Женщинам старше 45 лет при дисфункциональных маточных кровотечениях назначают по 0, 01 - 0, 025 г (10 - 25 мг) через день в течение 20 - 30 дней до прекращения кровотечения и появления атрофических клеток во влагалищных мазках. Предварительно следует исключить злокачественные новообразования матки.

    При сосудистых и нервных расстройствах климактерического происхождения у женщин и наличии противопоказаний к применению эстрогенов, вводят тестостерона пропионат по 0, 01 г (10 мг) через день или по 0, 025 г (25 мг) 2 раза в неделю в течение 2 - 3 нед. Предпочтительно в этих случаях назначать метилтестостерон.

    У больных со стенокардией иногда наблюдается положительный эффект при применении тестостерона по 10, 0 - 12, 5 мг 1 раз в неделю; при хорошей переносимости число инъекций увеличивают до двух в неделю (в течение 3 - 5 нед). К концу лечения дозу и количество инъекций вновь уменьшают. Курс лечения состоит из 15 - 20 инъекций. Положительный эффект связан с улучшением кровообращения и процессов обмена в сердечной мышце; наблюдаются также благоприятные сдвиги липидного соотношения в крови, повышение коэффициента лецитин/холестерин. Наилучший результат наблюдается при ангионевротических формах стенокардии. При выраженном кардиосклерозе лечение гормонами малоэффективно.

    При злокачественных опухолях молочной железы или яичников тестостерона пропионат вводят в дозе 0, 05 г (50 мг) ежедневно в течение нескольких месяцев, затем (в зависимости от результатов лечения) дозу уменьшают и в течение длительного времени назначают поддерживающие дозы. Как дополнение к хирургическому вмешательству или лучевой терапии препарат назначают женщинам до 60 лет (женщинам более старшего возраста рекомендуется принимать эстрогены).

    В ы с ш и е д о з ы внутримышечно для взрослых: разовая 0, 05 г (1 мл 5 % раствора), суточная 0, 1 г (2 мл 5 % раствора).

    При лечении тестостерона пропионатом и другими андрогенными препаратами необходимо внимательно следить за состоянием больных: большие дозы могут вызвать повышенное половое возбуждение, задержку воды и солей в организме, головокружение, тошноту; у женщин могут наблюдаться явления маскулинизации (вирилизма): огрубение голоса, избыточный рост волос на лице и теле, пастозность лица, атрофия молочных желез. Передозировка препаратов при дисменорее может привести к прекращению менструации.

    При раке предстательной железы андрогенные препараты противопоказаны.

    Форма выпуска: 1 % или 5 % раствор в масле в ампулах по 1 мл.

    Хранение: список Б. В защищенном от света месте.