Эстрон (Oestronum)

   ЭСТРОН (Oestronum). 3-Окси-эстра-1, 3, 5(1О) триен-17-он.

    Синонимы: Фолликулин, Cristallovar, Estrone, Estronum, Estrugenone, Estrusol, Folestrin, Folliculinum, Femidin, Glandubolin, Gynoestryl, Ketodestrin, Ketohydroxyestrin, Menformon, Oestrobin, Oestroglandol, Oestrogynon, Progynon, Theelin, Thelestrin, Thelykinin и др.

    Белое кристаллическое вещество. Практически нерастворим в воде, растворим в спирте, эфире, маслах.

    Эстрон является естественным фолликулярным гормоном, необходимым для нормального развития женского организма. Он начинает вырабатываться в яичниках с наступлением периода полового созревания и образуется в созревающих фолликулах до наступления климактерического периода.

    Вместе с гормоном желтого тела фолликулярный гормон участвует в осуществлении менструального цикла: оба гормона необходимы для осуществления функции деторождения.

    В организме женщины образуются и другие, близкие к эстрону по структуре и действию, гормоны, в том числе высокоактивный фолликулярный гормон эстрадиол. Эти гормоны называют эстрогенами, или эстрогенными веществами, в связи с тем, что они вызывают у кастрированных самок животных течку (эструс).

    По современным данным, в организме существуют специализированные рецепторы эстрогенов, взаимодействуя с которыми, эстрогены оказывают специфическое влияние на соответствующие органы (органы-мишени).

    Для медицинских целей эстрон (фолликулин) получают из мочи беременных женщин или беременных животных. Во время беременности выработка фолликулярного гормона значительно увеличивается и большие количества его выделяются с мочой.

    При введении в организм препарат оказывает специфическое действие, свойственное эстрогенным препаратам: вызывает пролиферацию эндометрия, стимулирует развитие матки и вторичных женских половых признаков при их недоразвитии, смягчает и устраняет общие расстройства, возникающие в организме женщин на почве недостаточной функции половых желез в климактерическом периоде или после гинекологических операций.

    Активность эстрона определяют биологическим методом по его способности вызывать течку у кастрированных самок (мышей или крыс). В 1 мг содержится 10 000 ЕД.

    Эстрон, так же как и другие эстрогенные препараты, применяют при патологических состояниях, связанных с недостаточной функцией яичников: при первичной и вторичной аменорее, вторичной половой недостаточности, гипоплазии полового аппарата и вторичных половых признаков, при климактерических или посткастрационных расстройствах, бесплодии, слабости родовой деятельности, переношенной беременности и др. Находит также применение при лечении гипертонической болезни в климактерическом периоде, а иногда - при спазмах периферических сосудов.

    Эстрогены оказывают гипохолестеринемическое действие, уменьшают коэффициент холестерин/фосфолипиды, повышают содержание в крови a -липопротеидов. Их применение для лечения и профилактики атеросклероза затруднено в связи с тем, что при длительном применении у мужчин возникают явления феминизации, а у женщин возможны пролиферативные изменения в эндометрии и маточные кровотечения.

    Вводят эстрон внутримышечно в виде масляных растворов.

    Для инъекций препарат выпускается под названием << Раствор фолликулина в масле для инъекций > (Solutio Folliculini oleosa pro injectionibus) в ампулах по 1 мл 0, 05 % и О, 1 % раствора. Раствор представляет собой маслянистую жидкость светло - желтого цвета; 1 мл 0, 05 % или 0, 1 % раствора соответствует 5000 или 10 000 ЕД.

    Фолликулин вводят при первичной аменорее с недоразвитием половых органов и вторичных половых признаков по 10 000 - 20 000 ЕД ежедневно или через день в течение 1 - 2 мес и более до заметного увеличения матки; после этого назначают прогестерон внутримышечно по 5 мг ежедневно в течение 6 - 8 дней. В случае необходимости проводят повторные курсы гормонотерапии. При вторичной аменорее вводят по 10 000 ЕД ежедневно в течение 15 - 16 дней с последующим назначением прогестерона или прегнина в течение 6 - 8 дней. Если стойкий эффект отсутствует, курс лечения повторяют.

    При гипо- и олигоменорее, альгодисменорее, бесплодии в связи с гипофункцией яичников и недоразвитием матки назначают эстрон после окончания менструации; вводят ежедневно по 5000 - 10 000 ЕД в течение 15 - 16 дней и затем при наличии показаний назначают прогестерон или прегнин в течение 6 - 8 дней.

    Курс лечения можно повторять несколько раз в те же сроки после окончания менструации.

    При резкой степени гипоплазии полового аппарата и необходимости длительной терапии эстрогенами более удобно применение препаратов пролонгировенного действия (см. Эстрадиола дипропионат).

    Патологические явления, связанные с наступлением климактерического периода и с хирургическим удалением яичников (ангионевротические явления, депрессии и др.), требуют введения по 5000 - 10000 ЕД ежедневно или через 1 - 2 дня курсами по 10 - 15 инъекций. При возобновлении симптомов курс лечения повторяют. Дозы должны, однако, при этом строго индивидуализироваться в зависимости от фазы климактерического периода, выраженности сердечно- сосудистых и нервных расстройств; следует подбирать минимальные эффективные дозы препарата.

    При слабости родовой деятельности и переношенной беременности назначают эстрон перед введением родоускоряющих средств (за 2 - 3 ч). Вводят внутримышечно 40 000 - 50 000 ЕД.

    В настоящее время вместо эстрона в виде раствора фолликулина для инъекций чаще применяют синтетические эстрогенные препараты (этинилэстрадиол и др.).

    Эстрон и другие эстрогенные препараты противопоказаны женщинам при злокачественных и доброкачественных новообразованиях половых органов, молочных желез и других органов (в возрасте до 60 лет), при мастопатии, эндометрите, склонности к маточным кровотечениям, а также в гиперэстрогенной фазе климактерического периода.

    Слишком длительное применение фолликулина, как и других эстрогенных препаратов, может привести к появлению маточных кровотечений.

    Лечение должно проводиться под тщательным наблюдением врача.

    Хранение: в прохладном, защищенном от света месте.

   

    Rp.: Sol. Folliculini oleosae 0, 05 % 1 ml

    D.t.d. N. 6 in ampull.

    S. По 1 мл внутримышечно 1 раз в день