Хлорпропамид (Chlorpropamidum)

   ХЛОРПРОПАМИД (Chlorpropamidum).

    N- (пара-Хлорбензолсульфонил) -N - пропилмочевина.

    Синонимы: Bioglumin, Catanil, Chlorpropamide, Diabamide, Diabaryl, Diabet, Diabexan, Diabinese, Galiron, Mellinese, Prodiaben и др.

    Белый кристаллический порошок без запаха и вкуса. Практически нерастворим в спирте, бензоле, ацетоне.

    По строению, фармакологическим свойствам и механизму действия близок к бутамиду; химически отличается от последнего тем, что в пара-положении бензольного ядра содержит атом Cl вместо группы СНз и вместо бутильной группы (С 4 Н 9) при N' содержит пропильную группу (С 3 Н 7 ).

    Сравнительно с бутамидом хлорпропамид более активен и оказывает сахаропонижающее действие в меньших дозах. Антибактериального эффекта не вызывает.

    Хлорпропамид быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта; в крови обнаруживается в течение первого часа после приема; пик концентрации в крови достигается через 2 - 4 ч. Препарат медленно выделяется почками, главным образом в неизмененном виде. После приема хлорпропамида создается более стойкая концентрация в крови. Длительность действия препарата после однократного приема составляет 24 - 36 ч, поэтому его можно принимать один раз в сутки.

    Назначают внутрь. При диабете средней тяжести с выраженной гипергликемией и глюкозурией лечение начинают с приема 0, 5 г препарата 1 раз в день. Принимают утром перед едой (обычно в 7- 8 ч утра). При легких формах диабета начинают с дозы 0, 25 г. При отсутствии эффекта от дозы 0, 25 г в сутки в течение первой недели дозу повышают до 0, 5 г, а в некоторых случаях до 0, 75 г (в течение последующей недели). Если же и тогда эффект не будет выявлен, дальнейшее назначение хлорпропамида нецелесообразно.

    У некоторых больных возникает необходимость в дополнение к утреннему приему хлорпропамида назначать в вечерние часы другие препараты сульфонилмочевины.

    В случае нормализации гликемии и устранения глюкозурии от приема хлорпропамида его дозу постепенно уменьшают: на 0, 125 г через каждые 2 нед, следя за уровнем глюкозы в крови и моче.

    Поддерживающая доза, при которой сохраняется компенсация диабетических нарушений, обычно составляет 0, 125 - 0, 25 г в сутки.

    При замене инсулина хлорпропамидом назначают ориентировочно 0, 25 г хлорпропамида вместо 20 ЕД инсулина.

    Хлорпропамид применяют также при лечении несахарного диабета. Он эффективен в ряде случаев при рефрактерности к препаратам гипофиза (адиурекрину и др.) и их непереносимости.

    Назначают внутрь, начиная с 0, 125 г в сутки, постепенно увеличивая дозу на 0, 125 г до 0, 25 - 0, 5 г (иногда до 0, 75 г) в сутки.

    Высшая суточная доза для взрослых внутрь 1 г.

    Время приема препарата зависит от переносимости. Во избежание развития гипогликемии его целесообразно принимать однократно до или во время завтрака; в случае плохой переносимости (диспепсические явления) препарат назначают непосредственно после еды. В вечерние часы прием не рекомендуется.

    При лечении хлорпропамидом должны соблюдаться те же меры предосторожности, что и при приеме других гипогликемических препаратов сульфонилмочевины.

    Хлорпропамид обычно хорошо переносится. Возможны, однако, побочные явления в виде аллергических реакций, лейкопении, тромбоцитопении, агранулоцитоза, диареи. Могут иметь место временные явления холестатической желтухи (преимущественно в первые несколько недель от начала лечения). Препарат должен поэтому назначаться с особой осторожностью лицам, перенесшим заболевания печени. Наличие желтухи и нарушения функции печени являются абсолютными противопоказаниями к применению хлорпропамида. Другие противопоказания такие же, как для бутамида.

    Следует учитывать, что у лиц пожилого возраста выделение хлорпропамида почками замедлено. Это обусловливает необходимость некоторого уменьшения дозы препарата.

    Форма выпуска: таблетки по 0, 1 и 0, 25 г.

    Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.