Азалептин (Azaleptinum)

   АЗАЛЕПТИН (Azaleptinum). 8-Хлор -11-(4-метил-1-пиперазинил)- 5Н-дибензо-[b, е] [1, 4]-диазепин.

    Синонимы: Алемоксан, Клозапин, Лепонекс, Alemoxan, Clazaril, Clozapine, Iprox, Lapenax, Leponex, Lepotex.

    Зеленовато-желтый мелкокристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте.

    По химической структуре является трициклическим соединением, имеющим элементы сходства с трициклическими антидепрессантами и частично с бензодиазепиновыми транквилизаторами.

    Обладает сильной нейролептической активностью в сочетании с седативными свойствами.

    Оказывает мышечно-расслабляющее действие, потенцирует действие снотворных и аналгетиков.

    Характерными фармакологическими особенностями азалептина являются регистрируемое на электроэнцефалограмме угнетение реакции активации при электрическом раздражении ретикулярной формации среднего мозга, выраженное центральное и периферическое антихолинергическое действие, периферическое a -адренолитическое действие; препарат не обладает каталептогенным эффектом; по имеющимся данным, тормозит высвобождение дофамина пресинаптическими нервными окончаниями.

    Клинически отличается сильным антипсихотическим действием в сочетании с седативным компонентом при отсутствии свойственных другим нейролептикам экстрапирамидных побочных явлений (что, возможно, связано с центральным холинолитическим действием препарата). Не вызывает сильного общего угнетения, как аминазин и другие алифатические фенотиазины.

    Применяют при галлюцинаторно-бредовых, кататоно-гебефренных, кататоногаллюцинаторных состояниях и состояниях психомоторного возбуждения при шизофрении, при маниакальном синдроме в рамках маниакально-депрессивного психоза, при аффективной напряженности и расстройствах настроения, при психопатиях у воз6ужденных больных. В некоторых случаях препарат эффективен при резистентности к лечению другими нейролептиками.

    Назначают внутрь (после еды) 2 - 3 раза в день. Разовая доза для взрослых 50 - 100 - 200 мг; суточная доза 200 - 400 мг; максимальная суточная доза 600 мг (0, 6 г). Для поддерживающей терапии и амбулаторным больным назначают по 25 - 200 мг в день (можно в виде однократной дозы, принимаемой в вечерние часы). При необходимости вводят раствор азалептина внутримышечно. В малых дозах (25 - 50 мг) препарат можно применять при расстройствах сна различного генеза.

    Азалептин обычно хорошо переносится; в связи с выраженным центральным холинолитическим действием и умеренным влиянием на дофаминовые рецепторы не вызывает экстрапирамидных нарушений. Тем не менее при лечении азалептином могут наблюдаться мышечная слабость, сонливость, спутанность сознания, сухость во рту, ортостатическая гипотензия, тахикардия. Наиболее серьезное осложение - гранулоцитопения (вплоть до агранулоцитоза). Поэтому необходимо тщательно следить за картиной крови. Анализы крови в первые 16 нед лечения проводят каждую неделю, затем через более продолжительные промежутки времени. Осуществляют контроль также за состоянием сердечно-сосудистой системы.

    Препарат противопоказан больным изменениями картины крови, при алкогольном и других токсических психозах, спазмофилии, эпилепсии, тяжелых заболеваниях печени, почек, сердечно-сосудистой системы, болезнях кроветворной системы, глаукоме, гипертрофии предстательной железы, атонии кишечника, при беременности.

    В связи с возможным седативным и снотворным эффектом не следует назначать препарат амбулаторным больным в случае выполнения ими работы, требующей быстрой психической и физической реакции (водители транспорта и т.п.).

    Формы выпуска: азалептин выпускается в виде таблеток по 25 и 100 мг зеленовато-желтого цвета в упаковке по 50 штук; импортный препарат лепонекс выпускается, кроме того, в виде 2, 5 % раствора в ампулах по 2 мл (50 мг препарата в ампуле).

    Хранение: список Б. В защищенном от света месте.