Галоперидол (Haloperidolum)

   ГАЛОПЕРИДОЛ (Haloperidolum). 4- (пара Хлорфенил) - 1 [3'- (пара-фторбензоил)-пропил]- пиперидинол-4, или 4-[4-(пара-хлорфенил)-4-оксипиперидино] -4'-фторбутирофенон.

    Синонимы: Галофен, Aloperidin, Haldol, Halidol, Haloperidin, Haloperin, Halophen, Haloperidol, Halopidol, Serenace, Seranase и др.

    Галоперидол - один из наиболее активных современных нейролептиков. Обладает седативным эффектом, потенцирует действие снотворных, наркотиков и аналгетиков. Блокирует центральные a -норадренергические и особенно сильно центральные дофаминергические рецепторы; центрального и периферического антихолинергического действия не оказывает. Относительно часто вызывает экстрапирамидные нарушения. Оказывает сильное противорвотное действие.

    Галоперидол является эффективным средством для купирования разного рода возбуждения, особенно при маниакальных состояниях, остром бреде. Часто эффективен у больных, резистентных к другим нейролептическим веществам. В отличие от аминазина не вызывает у больных вялости и апатии, наоборот, оказывает активирующее действие.

    Применяют при шизофренических психозах, маниакальных состояниях, параноидных бредовых состояниях, при ажитированных депрессиях, олигофренических, инволюционных, эпилептиформных, алкогольных психозах и других заболеваниях, сопровождающихся галлюцинациями, психомоторным возбуждением.

    В случае алкогольного делирия со зрительными галлюцинациями под влиянием галоперидола быстро наступает моторное успокоение и исчезают галлюцинации.

    Галоперидол может применяться в сочетании со снотворными, анальгетиками и другими нейротропными препаратами при подготовке к операциям. Имеются данные об эффективности препарата для купирования болевого синдрома, возбуждения, тошноты и рвоты при острой коронарной недостаточности (чаще вместе с анальгетиками).

    Как противорвотное средство может применяться при рвоте различного происхождения.

    В малых дозах используется при невротических и реактивных состояниях.

    Назначают внутрь (до еды) или внутримышечно.

    Начальная суточная доза при отсутствии выраженного возбуждения составляет 0, 0015 - 0, 003 г (1, 5 - 3 мг) внутрь, а у больных, резистентных к нейролептическим препаратам, - 0, 0045 г (4, 5 мг). Суточную дозу делят на 3 приема и принимают в таблетках или каплях через полчаса после еды. Ежедневно дозу увеличивают на 0, 5 - 2 мг (в резистентных случаях на 2 - 4 мг) до получения терапевтического эффекта. Терапевтическая суточная доза обычно составляет 10 - 15 мг в сутки, а при хронических формах шизофрении - 20 - 40 мг (до 50 - 60 мг). Продолжительность курса лечения 2 -3 мес. Снижают дозу медленно. Поддерживающие дозы колеблются от 0, 5 до 5 мг в сутки.

    Детям в возрасте до 5 лет дают 1/4 от 6 до 15 лет - 1/2 дозы взрослых.

    Для купирования психомоторного возбуждения назначают внутримышечно в первые дни по 2 - 5 мг (0, 4 - 1 мл 0, 5 % раствора) 2 - 3 раза в сутки. По достижении эффекта переходят на прием препарата внутрь.

    Как противорвотное галоперидол назначают внутрь взрослым по 0, 0015 0, 002 г (1, 5 - 2 мг); как успокаивающее- по 0, 0005 г (0, 5 мг).

    Наиболее существенными осложнениями при использовании галоперидола является экстрапирамидные расстройства в виде паркинсонизма, акатизии, дистонических явлений. Для купирования этих явлений назначают антихолинергические противопаркинсонические средства (циклодол, тропацин и др). В начале лечения галоперидолом могут наблюдаться приступы двигательного возбуждения и судорожные сокращения различных мышечных групп (лицевой мускулатуры, мышц туловища). Эти явления можно купировать внутримышечным введением аминазина (0, 05 г) или кофеина. Могут возникнуть явления тревоги и страха. При передозировке возможна бессонница. В первые дни лечения может наблюдаться некоторое понижение АД. В процессе лечения возможны кожные реакции (токсикодермия пузырчатого типа) и повышение чувствительности кожи к солнечному свету (фотосенсибилизация).

    При приеме препарата внутрь (особенно натощак) могут появиться тошнота и рвота.

    Препарат противопоказан при заболеваниях ЦНС с пирамидной и экстрапирамидной симптоматикой, при истерии. Следует соблюдать осторожность при сердечно-сосудистых заболеваниях с явлениями декомпенсации, нарушениях проводимости сердечной мышцы, тяжелых болезнях почек. Имеются сообщения о возможности появления симптомов несахарного диабета, обострения глаукомы, тенденций (при длительном лечении) к развитию лимфомоноцитоза.

    Необходимо соблюдать осторожность при комбинированном применении галоперидола со снотворными и анальгетиками (особенно опиатами) в связи с резким усилением их действия.

    Формы выпуска: таблетки по 0, 0015 и 0, 005 г - (1, 5 и 5 мг) в упаковке по 50 штук; 0, 2 % раствор для приема внутрь во флаконах по 10 мл (10 капель содержат 1 мг галоперидола); 0, 5 % раствор в ампулах по 1 мл в упаковке по 5 ампул.

    Хранение: список Б. При комнатной температуре.

    За рубежом выпускается пролонгированная форма галоперидола для парентерального (внутримышечного) применения - галоперидола деканоат. Одна инъекция препарата обеспечивает лечебный эффект продолжительностью около 4 нед.

   

    Rр.: Tab. Нaloperidoli 0, 0015 N. 50

    D.S. По 1 таблетке 3 раза в день

   

    Rр.: Sol. Haloperidoli 0, 5 % 1 ml

    D.t.d. N. 5 in ampull.

    S. По 0, 4 - 1 мл внутримышечно

   

    Rр.: Sol. Нaloperidoli 0, 2 % 10 ml

    D.S Внутрь. По 10 капель 3 раза в день.