Пролонгированные лекарственные формы нитроглицерина ()

   ПРОЛОНГИРОВАННЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ НИТРОГЛИЦЕРИНА

   

    Пролонгированные лекарственные формы нитроглицерина широко применяют при хронических формах ИБС, для предупреждения приступов стенокардии, при хронической сердечной недостаточности.

    Таблетки или капсулы с полимерными носителями (с включением нитроглицерина в микрокапсулы, гранулы) предназначены для перорального применения. Эффект развивается постепенно и сохраняется обычно в течение нескольких часов.

    По действию6 эти препараты в основном сходны между собой, и выбор того или другого определяется содержанием в нем нитроглицерина, некоторыми различиями в быстроте наступления и длительности эффекта, индивидуальной переносимостью.

    Отечественный препарат " Тринитролонг ", выпускаемый в виде полимерных пленок, действует при помещении на слизистую оболочку десен относительно быстро и длительно.

    Пролонгированные препараты для трансдермального (накожного) применения выпускают в виде мазей и пластырей.

    Таблетки нитрогранулонга (Таbulettae Nitrogranulongi).

    Нитрогранулонг представляет собой микрогранулы, содержащие в 100 г нитроглицерина 8 г, этилцеллюлозы 24, 4 г, ацетилфталатцеллюлозы 40, 8 г и другие вещества до общей массы 100 г. Из микрогранул готовят таблетки, покрытые оболочкой (белого цвета), с содержанием в одной таблетке 0, 0029 или 0, 0052 г нитроглицерина (Таbulettае Nitrogranulongi 0, 0029 еt 0, 0052 оbductaе).

    Наличие в таблетках нитрогранулонга полимерных соединений и покрытие оболочкой, создают условия для относительно медленного высвобождения нитроглицерина и его продленного действия. Препарат предназначен для приема внутрь.

    Применяют для предупреждения приступов стенокардии. Принимают внутрь перед едой; проглатывают, не разжевывая, запивая водой. Действие развивается в течение первого часа после приема и продолжается до 6 ч и более.

    В легких случаях назначают по 2 таблетки по 0, 0029 г (2, 9 мг) 2 3 раза в течение суток; в более тяжелых случаях - по 1 - 2 таблетки по 0, 0052 г (5, 2 мг) 2 - 3 раза в сутки (не более 2 таблеток на прием и 6 таблеток в сутки).

    Максимальная разовая доза при приеме таблеток по 2, 9 мг составляет 11, 6 мг, т. е. 4 таблетки, суточная доза - 12 таблеток (34, 8 мг).

    Возможные побочные явления и противопоказания такие же, как для других препаратов нитроглицерина (таблетки, капсулы) .

    Форма выпуска: таблетки по 0, 0029 и 0, 0052 г (2, 9 и 5, 2 мг) в стеклянных банках по 50 штук.

    Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре.

    Тринитролонг (Trinitrolong). Полимерные пластинки (пленки) овальной формы, содержащие 0, 001 г (1 мг) нитроглицерина, окрашены в зеленый цвет, или 0, 002 г (2 мг) нитроглицерина, окрашены с одной стороны в белый цвет, а с другой - в светло-зеленый.

    Применяют в качестве пролонгированного препарата нитроглицерина как для профилактики, так и для купирования приступов стенокардии. Включение нитроглицерина в пленку из биорастворимого полимера обеспечивает быстрое наступление эффекта (через 1 - 2 мин) и пролонгированное действие (до 3 4 ч).

    Препарат особенно удобен для применения у больных с частыми приступами стенокардии напряжения.

    Применяют пластинки тринитролонга путем аппликации на слизистую оболочку полости рта. Предварительно определяют однократную индивидуальную дозу, которая зависит от скорости рассасывания пластинки. С этой целью, на слизистую оболочку полости рта, например в области верхней десны над клыками или малыми коренными зубами, врач наклеивает полимерную пластинку - носитель - без нитроглицерина, определяет время ее полного рассасывания, затем выбирает пластинку с соответствующим количеством (0, 001 или 0, 002 г) нитроглицерина, обеспечивающим непрерывный и оптимальный терапевтический эффект за период полного рассасывания пластинки. Избранный вариант пластинки с соответствующей дозой нитроглицерина О, ОО1 г (на 1 1, 5 ч рассасывания) или 0, 002 г (на 2 - 3 ч рассасывания) в дальнейшем больной применяет самостоятельно, наклеивая ее на десну и прижимая пальцем.

    Выраженность и продолжительность действия неодинаковы у разных больных. Для ускорения наступления эффекта больной может языком "полизывать" пластинку. Если необходимо прекратить действие препарата, пластинку удаляют. Пластинки рекомендуется наносить на слизистую оболочку после еды.

    Форма выпуска: в упаковке по 10 и 50 пластинок.

    Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте вдали от огня.

    Разработана также лекарственная форма тринитролонга для приема внутрь в капсулах с содержанием 3, 6 или 12 мг нитроглицерина в капсуле. Капсулы проглатывают, не разжевывая, запивают небольшим количеством воды. Принимают 3 - 4 раза в день. Максимальная разовая доза - 12 мг, максимальная суточная - З6 мг.

    По механизму действия сходен с нитрогранулонгом.

    Сустак (Sustac)*.

    Микрокапсулированная лекарственная форма нитроглицерина пролонгированного действия в виде таблеток, содержащих по 2, 6 мг нитроглицерина (сустак-мите) или 6, 4 мг нитроглицерина (сустак-форте) .

    Таблетки содержат микрокапсулы с нитроглицерином, часть которых быстро распадается при приеме внутрь и дает эффект примерно через 10 мин, а другая - часто распадается постепенно и действует в течение нескольких часов.

    Применяют для предупреждении приступов стенокардии при хронической коронарной недостаточности.

    Назначают внутрь; проглатывают, не разжевывая и не разламывая таблетки; запивают небольшим количеством воды.

    Необходим индивидуальный подбор доз. Имеются данные, что после того как заканчивается положительный эффект от разовой дозы, может наступить "эффект последействия" с ухудшением показателей гемодинамики. Поэтому вместо 2-разового приема сустак-мите стали назначать 3 - 4 раза в сутки. В связи с недостаточной эффективностью таблеток сустак-мите в последнее время пользуются преимущественно (особенно при более тяжелых формах стенокардии) таблетками сустак-форте (по 6, 4 мг нитроглицерина), индивидуально подбирая дозы и частоту приема.

    При применении таблеток сустака, так же как и других препаратов нитроглицерина, возможны головная боль, понижение АД (особенно в вертикальном положении), ощущение жара.

    Противопоказания такие же, как для нитроглицерина.

    Форма выпуска: во флаконах по 25 таблеток.

    Хранение: список Б. В сухом, прохладном месте.

    Сустонит (Sustonit)* - таблетки, содержащие по 2, 6; 6, 5 или 15 мг нитроглицерина. По составу и действию близок к сустаку, но уступает последнему по активности и должен применяться в больших дозах (в 1, 2 1, 4 раза).

    Производится в Польше.

    Нитронг (Nitrong)*.

    Микрокапсулированная лекарственная форма нитроглицерина пролонгированного действия в виде таблеток, содержащих по 2, 6 или 6, 5 мг нитроглицерина.

    Действует несколько более длительно (на 2 - 3 ч), чем сустак. Действие наступает в течение первого часа, максимальный эффект - через 3 - 4 ч.

    Применяют, как и сустак, для профилактики приступов стенокардии при хронической ИБС. Назначают внутрь перед едой. Таблетку проглатывают, запивая небольшим количеством воды. Принимают обычно по 1 - 2 таблетки на прием 2 - 3 раза в сутки. Максимальная разовая доза - не более 2 таблеток по 6, 5 мг или 5 таблеток по 2, 6 мг; максимальная суточная доза не более 6 таблеток по 6, 5 мг.

    Побочные явления и противопоказания такие же, как для сустака и других препаратов нитроглицерина.

    Форма выпуска: во флаконах по 50 и 1ОО таблеток.

    Хранение: список Б.

    Нитро-мак ретард (Nitrо-Мас retard)*.

    Капсулы, содержащие микрокапсулированные гранулы с нитроглицерином. Содержание нитроглицерина в одной капсуле составляет 2, 5 или 5 мг. Нитроглицерин постепенно высвобождается из капсулы и обеспечивает пролонгированный эффект (до 8 - 12 ч).

    Показания и противопоказания такие же, как для нитрогранулонга, сустака, нитронга.

    Форма выпуска: во флаконах по 50 капсул.

    Сустабуккал (Sustаbuccal)*.

    Защечные (буккальные) таблетки, содержащие по 0, 002 или 0, 005 г (2 или 5 мг) нитроглицерина.

    Таблетку помещают на слизистую оболочку полости рта за щекой и держат, не проглатывая, до полного рассасывания. Действие проявляется через 3 - 5 мин и продолжается 3 - 6 ч.

    Дозу подбирают индивидуально, обычно принимают по 1 таблетке, содержащей 2 мг, 3 раза в день.

    Показания и противопоказания такие же, как для других пролонгированных препаратов нитроглицерина.

    Форма выпуска: таблетки в упаковке по ЗО штук.

    Производится в Югославии.

    Мазь "Нитро" 2 % (Unguentum "Nitrо" 2 %).

    Мазь содержит в 1 г 20 мг нитроглицерина (для накожного применения). Мазевая основа (парафин, цетанол, оксипропилцеллюлоза, вазелин) способствует всасыванию нитроглицерина кожей. Мазь можно наносить на разные участки кожи (чаще в области сердца, предплечья и др.). Дозу подбирают индивидуально, выдавливая из тубы стерженек мази разной длины, отмериваемой прилагаемой линейкой (от 0, 5 до 5 см). После нанесения мази, участок кожи накрывают непромокаемой бумагой, закрепляют повязкой. Эффект, характерный для действия нитратов, наступает обычно через 30 - 40 мин и длится около 2 - 5 ч. Мазь относится к препаратам нитратов пролонгированного действия и обычно назначается как дополнительное средство в сочетании с перорально применяемыми нитратами для профилактики приступов стенокардии.

    Дозу и частоту нанесения мази следует устанавливать индивидуально; учитывая значительные колебания во всасываемости нитроглицерина из мази у разных больных, а также у одного и того же больного в зависимости от окружающей температуры, температуры и влажности кожи и других факторов.

    Форма выпуска: в тубах, содержащих по 45 г мази.

    Аналогичные мази выпускаются за рубежом под названиями: "Миовин" (Муоvin), "Нитрол" (Unguentum "Nitrol"), "Нитробид" (Nitrobid) и др.

    Нитродерм (Nitroderm) *.

    Специальная трансдермальная система - пластырь, содержащий нитроглицерин (50 мг в пластыре).

    При нанесении на кожу обеспечивает длительное поступление нитроглицерина в кровь (до 24 г), причем наибольшая концентрация наблюдается в первые 6 ч.

    Применяют в качестве антиангинального средства при стабильной и нестабильной стенокардии. Наносят в виде аппликации на кожу переднебоковой поверхности грудной клетки (слева) или на кожу левого предплечья по 25 - 50 мг.

    Оптимальные условия применения (доза, частота аппликаций) устанавливают индивидуально. Могут наблюдаться значительные колебания в эффективности (см. Мазь "Нитро").

    Близкие по действию трансдермальные системы (пластыри) выпускаются также под названием "Нитродур" ("Nitrodur") и др.