Дофамин (Dophaminum, Dofaminum)

   ДОФАМИН ' (Dophaminum, Dofaminum). 2-(3, 4-Диоксифенил) -этиламин, или окситирамин.

   

    Cинонимы: Допамин, Допмин, Aprical, Cardiosteril, Dopamex, Dopamin, Dophan, Dopmin, Dynatra, Hydroxytyramin, Intropin, Revivan.

    Для применения в качестве лекарственного средства дофамин получают синтетическим путем.

    По химической структуре дофамин является катехоламином и обладает рядом фармакологических свойств, характерных для адренергических веществ. Он оказывает специфическое влияние на дофаминовые рецепторы, для которых является эндогенным лигандом, однако в больших дозах он стимулирует также - a и b -адренорецепторы. Влияние на адренорецепторы связано со способностью дофамина высвобождать норадреналин из гранулярных (пресинаптических) депо, т.е. оказывать непрямое адреномиметическое действие.

    Под влиянием дофамина происходит повышение сопротивления периферических сосудов (менее сильное, чем под влиянием норадреналина) и повышение систолического артериального давления (результат стимуляпии -адренорецепторов), усиливаются сердечные сокращения (результат стимуляции b -адренорецепторов), увеличивается сердечный выброс. Частота сердечных сокращений меняется относительно мало. Потребность миокарда в кислороде повышается, однако в результате увеличения коронарного кровотока обеспечивается повышенная доставка кислорода.

    В результате специфического связывания с дофаминовыми рецепторами почек дофамин уменьшает сопротивление почечных сосудов, увеличивает в них кровоток и почечную фильтрацию. Наряду с этим повышается натрийурез, происходит также расширение мезентериальных сосудов. Этим действием на почечные и мезентериальные сосуды дофамин отличается от других катехоламинов (норадреналина, адреналина и др.). В больших, однако, дозах (при введении людям в дозах, превышающих 15 мкг/кг в минуту) дофамин может вызывать сужение почечных сосудов.

    Дофамин ингибирует также синтез альдостерона.

    Фармакологические эффекты дофамина проявляются при его внутривенном введении; при введении в желудок он плохо всасывается. В связи с тем что он быстро разлагается, основным способом его применения является медленная капельная инфузия.

    Через гематоэнцефалический барьер дофамин не проникает и при введении в вену не оказывает влияния на ЦНС (см. Средства для лечения паркинсонизма) .

    Показаниями к применению дофамина являются шоковые состояния различной этиологии: кардиогенный, травматический, эндотоксический, послеоперационный, гиповолемический шок и др. В связи с меньшим влиянием на периферическое сосудистое сопротивление, увеличением почечного кровотока и кровотока в других внутренних органах, меньшим хронотропным эффектом и другими особенностями дофамин считают в этих случаях более показанным, чем норадреналин и другие катехоламины.

    Дофамин применяют также для улучшения гемодинамики при острой сердечной и сосудистой недостаточности, развивающейся при различных патологических состояниях.

    Вводят дофамин внутривенно капельно; 25 или 2ОО мг препарата разводят соответственно в 125 или 400 мл 5 % раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида (содержание дофамина в 1 мл составляет соответственно 200 или 5ОО мкг).

    Начальная скорость введения составляет 1 - 5 мкг/кг в минуту (2 - 11 капель 0, 05 % раствора). При необходимости скорость введения увеличивают до 10 - 25 мкг/кг в минуту (в среднем 18 мкг/кг в минуту).

    Инфузию производят непрерывно в течение от 2 - 3 ч до 1 - 4 дней. Суточная доза достигает 4ОО - 8ОО мг.

    Действие препарата наступает быстро и прекращается через 5 - 10 мин после окончания введения.

    Оптимальную дозу необходимо в каждом отдельном случае подбирать под постоянным контролем гемодинамики и ЭКГ. Необходимо учитывать, что превышение оптимальных доз дофамина может привести к значительному возрастанию работы сердца, что может усилить локальную и общую ишемию и отрицательно сказаться на функциональном состоянии ишемизированного миокарда. Большие дозы дофамина могут вызвать тахикардию и аритмии, почечную вазоконстрикцию. Уменьшение диуреза без гипотензии указывает на необходимость снижения дозы. При развитии аритмий целесообразно применение антиаритмических средств (лидокаина и др.).

    При гиповолемическом шоке следует сочетать применение дофамина с введением плазмы или плазмозамещающих препаратов (или крови).

    Форма выпуска: 0, 5 % или 4 % раствор в ампулах по 5 мл (25 или 200 мг дофамина).

    Хранение: список Б. В защищенном от света месте.