Галантамин (Galanthaminum)

   ГАЛАНТАМИН (Galanthaminum).

    Алкалоид, впервые выделенный из клубней подснежника Воронова (Galanthus Woronowi А. Los.), сем. амарилисовых (Amaryllidaceae); содержится также в других видах подснежника (Galanthus nivalis var. gracilis) и близких к нему растениях.

    Выпускается в виде галантамина гидробромида (Galanthamini hydrobromidum).

    Синонимы: Нивалин, Galanthaminum hydrobromicum, Galanthamini hydrobromidum, Nivalinum.

    Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Трудно растворим в воде, практически нерастворим в спирте. Водные растворы (рН 5, 0 - 7, 0) стерилизуют при +100 'С в течение 30 мин.

    По фармакологическим свойствам галантамин близок к физостигмину. Является сильным (обратимым) ингибитором холинэстеразы, повышает чувствительность организма к ацетилхолину. Облегчает проведение возбуждения в нервномышечных синапсах и восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную курареподобными препаратами антидеполяризующего действия (тубокурарин, диплацин и др.); действие деполяризующих веществ (дитилина) усиливает. Галантамин проникает через гематоэнцефалический барьер, в соответствуюших дозах облегчает проведение импульсов в холинергических синапсах ЦНС и усиливает процессы возбуждения, вызывает повышение тонуса гладких мышц и усиление секреции пищеварительных и потовых желез. Подобно физостигмину вызывает сужение зрачка, однако при введении раствора галантамина в конъюнктивальный мешок может наблюдаться временный отек конъюнктивы.

    Периферические мускариноподобные эффекты галантамина снимаются холинолитическими веществами (атропин и др.), а никотиноподобные - курареподобными и ганглиоблокирующими веществами. Сранительно с физостигмином галантамин менее токсичен.

    Применяют галантамина гидробромин при миастении, прогрессивной мышечной дистрофии, двигательных и чувствительных нарушениях связанных с невритами, полиневритами, радикулитами, радикулоневритами, при остаточных явлениях после нарушения мозгового кровообращения, при психогенной импотенции и другой патологии. В восстановительном резидуальном периоде острого полиомиелита и при детских церебральных параличах применение галантамина, особенно в комплексе с другими мероприятимями (лечебная гимнастика и др.) приводит к улучшению и восстановлению двигательных процессов и общему улучшению состояния больных. По имеющимся данным, применение галантамина в комплексной терапии при спастических формах церебрального паралича не только улучшает нервно-мышечную проводимость и увеличивает сократительную способность мышц, но и положительно влияет на мнестические функции.

    Галантамин можно применять при атонии кишечника и мочевого пузыря, а также для функциональной рентгенодиагностики при заболеваниях желудка и кишечника.

    Назначают галантамин под кожу в виде водного раствора.

    Дозы препарата устанавливают индивидуально в зависимости от возраста больного, характера заболевания, эффективности и переносимости препарата. Разовая доза для взрослых составляет обычно от 0, 0025 г (2, 5 мг) по 0, 01 г 10 мг), т. е. 0, 25 - 1 мл 1 % раствора. Вводят препарат 1 - 2 раза в сутки.

    В ы с ш и е д о з ы для взрослых под кожу: разовая О, О1 г (1О мг), суточная 0, 02 г (20 мг).

    Детям галантамин назначают обычно в следующих дозах.

    Возраст Дозы (под кожу), г

    1 - 2 года 0, 00025 - О, ООО5 (0, 1 - 0, 2 мл 0, 25 % раствора) 3 - 5 лет 0, 0005 - О, ОО1 (0, 2 - 0, 4 > 0, 25 % > ) 6 - 8 > 0, 00075 - 0, 002 (0, 3 - 0, 8 >> О, 25 % >> ) 9 - 11 > 0, 00125 - 0, 003 (0, 5 мл 0, 25 % - О, 6 мл 0, 5 % раствора) 12 - 14 > 0, 0017э - О, 005 (0, 7 мл 0, 25 % - 1 мл 0, 5 % раствора) 15 - 16 > 0, 002 - 0, 007 (0, 2 - 0, 7 мл 1 % раствора)

   

    Препарат вводят 1 раз, а при необхомости 2 раза в сутки Начинают с меньшей дозы; при хорошей переносимости дозу постепенно увеличивают. Курс лечения продолжается 10 - 20 - 30 дней. При необходимости проводят повторные курсы.

    Лечение рекомендуется сочетать с физиотерапевтическими процедурами (лечебная гимнастика, массаж и др.).

    Галантамин может прнменяться так же как антагонист курареподобных (антидеполяризующих) миорелаксантов. Вводят в вену в дозе 0, 015 - 0, 02 0, 025 г (15 - 20 - 25 мг). Характерной особенностью галантамина является относительно медленное развитие антикураревого эффекта и большая его продолжительность (до нескольких часов). Галантамин может в связи с этим применяться в сочетании с прозерином (см.), оказывающим более быстрый, но менее продолжительный эффект.

    Галантамин применяют также (20 - 35 мг внутривенно) для устранения остаточного нервно-мышечного блока, вызванного многократным введением сукцинилхолина (дитилина).

    Как мощный антихолинэстеразный препарат галантамин является эффективным антагонистом при отравлениях холинолитическими веществами.

    При правильном дозировании галантамин хорошо переносится. При передозировке и индивидуальной повышенной чувствительности возможны побочные явления в виде слюнотечения, брадикардии, головокружения и др. В этих случаях следует уменьшить дозу. При необходимости применяют атропин или другое холинолитическое средство.

    Галантамин, так же как и другие антихолинэстеразные препараты, противопоказан при эпилепсии, гиперкинезах, бронхиальнай астме, стенокардии, брадикардии.

    Форма выпуска: 0, 1 %, 0, 25 %, 0, 5 % и 1 % растворы в ампулах по 1 мл.

    Хранение: список А. В запаянных ампулах.

   

    Rp.: Sol. Galanthamini hydrobromidi 1 % 1 ml

    D.t.d.N. 6 in ampull.

    S. По 0, 5 мл 1 - 2 раза в день взрослому

   

    Rp.: Sol. Galanthamini hydrobromidi 0, 25 % 1 ml

    D. t. d. N. 6 in ampull.

    S. По 0, 5 мл 1 - 2 раза в день ребенку 8 лет