Трописетрон (Tropisetron)

   ТРОПИСЕТРОН (Tropisetron). { (1 a Н, 5 a Н) -8-метил-8-азабицикло-[3, 2, 1] -окт-З a -иловый эфир} 1Н-индол-3-карбоновой кислоты.

    Выпускается в виде гидрохлорида.

    Синонимы: Навобан, Navoban.

    Противорвотное средство, эффективное при рвоте, обусловленной химиотерапией противоопухолевыми препаратами. Механизм действия связан с избирательным блокированием периферических и центральных серотониновых рецепторов (С -, или 5-НТз-рецепторов; см. Серотонин).

    Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается в течение 3 ч. Выводится из организма медленно; продолжительность действия составляет около 24 ч, что позволяет применять препарат один раз в сутки. Наблюдаются различия в скорости метаболизма препарата у разных больных. У лиц с высоким уровнем метаболизма около 8 % трописетрона выделяется с мочой в неизмененной форме и около 70 % в виде метаболитов (фармакологически малоактивных). У больных с низким уровнем метаболизма более высокий процент препарата выделяется с мочой в неизмененном виде.

    Применяют трописетрон в целях профилактики тошноты и рвоты при химиотерапии опухолей.

    Назначают взрослым в виде шестидневных курсов в суточной дозе 0, 005 г (5 мг). В 1-й день вводят внутривенно незадолго перед началом курса химиотерапии. Со 2-го по 6-й день принимают препарат внутрь.

    Для внутривенных вливаний разбавляют содержимое одной ампулы (5 мл, содержащие 5 мг трописетрона, равны 5, 64 мг трописетрона гидрохлорида) в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы; вводят медленно. Внутрь назначают в виде капсул, содержащих по 5 мг трописетрона.

    Капсулы принимают натощак (за 1 ч до завтрака), запивая водой.

    Препарат обычно хорошо переносится. Возможные побочные явления: головная боль, головокружение, чувство усталости, запоры или поносы; у больных с артериальной гипертензией может повышаться артериальное давление; в редких случаях возможны зрительные галлюцинации.

    Противопоказания: беременность, кормление грудью.

    Не рекомендуется назначать препарат детям (отсутствие достаточного числа наблюдений).

    Следует учитывать, что рифампицин, фенобарбитал и другие препараты, индуцирующие активность ферментов печени (см. Фенобарбитал), снижают концентрацию трописетрона в плазме крови.

    Формы выпуска: 0, 1 % раствор в ампулах по 5 мл (5 мг препарата в ампуле) в упаковке по 5 ампул; капсулы, содержащие по 5 мг трописетрона.

    Хранение: список Б.