Рубомицина гидрохлорид (Rubomycini hydrochloridum)

   РУБОМИЦИНА ГИДРОХЛОРИД (Rubomycini hydrochloridum).

    Антибиотическое вещество, продуцируемое микроорганизмом Actinomyces coeruleorubidus.

    Синонимы: Cerubidin, Daunoblastin, Daunomycin, Daunorubicin, Rubidomycine.

    Препарат имеет структуру гликозида и при гидролизе распадается на аминосахар даунозамин, растворимый в воде, и нерастворимый агликон.

    Относится к группе антибиотиков антрациклинового ряда. К этой же группе относятся доксорубицин и карминомицин.

    Рубомицин (выпускаемый в виде гидрохлорида) является кристаллическим порошком или пористой массой красного цвета. Гигроскопичен. Растворим в воде и спирте.

    Препарат обладает антибактериальной и противоопухолевой активностью. Противоопухолевый эффект связан с блокированием матричной активности ДНК в системах ДНК-полимеразы и ДНК-зависимой РНК-полимеразы, что приводит к нарушению синтеза нуклеиновых кислот.

    Применяют при хориокарциноме, остром лейкозе, ретикулосаркоме.

    Вводят внутривенно. При подкожном и внутримышечном введении возможны инфильтраты и некрозы.

    Вводят препарат взрослым ежедневно по 0, 8 мг/кг в течение 5 дней. После 7 - 1О дней перерыва (если больной хорошо перенес лечение) вводят по 0, 5 0, 8 мг/кг в сутки в течение 3 - 5 дней. При хорошей переносимости можно суточную дозу увеличить до 1 мг/кг. Лечение можно продолжать теми же дозами, с теми же перерывами.

    Детям в первые 5 дней назначают ежедневно по 1 мг/кг. При хорошей переносимости проводят после 7 - 10 дней перерыва, 2-й цикл лечения: назначают препарат через день по 1, 0 - 1, 5 мг/кг, затем с промежутками 2 - 3 нед возможно проведение З-го, 4-го и 5-го циклов.

    Возможно комбинированное применение рубомицина с другими противоопухолевыми препаратами (циклофосфан, метотрексат, меркаптопурин и др.), лучевой терапией.

    Рубомицин в дозах, близких к лечебным может вызвать гранулоцитонению и тромбоцитопению. При лейкозах после первого введения уровень лейкоцитов в периферической крови быстро понижается, более постепенно уменьшается количество тромбоцитов. Снижение уровня лейкоцитов и тромбоцитов продолжается обычно еще в течение 8 - 10 сут после окончания введения препарата. При передозировке наблюдаются тошнота, иногда рвота, головная боль, потеря аппетита. Для уменьшения этих явлений назначают димедрол или другой противогистаминный препарат, при тошноте и рвоте - аминазин или этаперазин. В случае выраженных диспепсических явлений, уменьшают разовые дозы, удлиняют интервал (на 24 ч) между инъекциями.

    При грибковых поражениях слизистой оболочки рта назначают нистатин или карамели декамина. При передозировке могут наблюдаться нарушения сердечной деятельности (явления кардиотоксичности).

    Препарат противопоказан при резком истощении больного, числе лейкоцитов менее 3, 5 х 10 9 /л и тромбоцитов 150 х 10 9 /л (за исключением лейкозов), при органических поражениях сердца. После лечения другими методами назначение рубомицина возможно после восстановления гематологических показателей, но не ранее чем через 2 нед.

    Форма выпуска: во флаконах по 0, 02 и 0, 04 г (20 - 40 мг препарата в переpасчете на химически чистый рубомицина гидрохлорид).

    Перед употреблением растворяют содержимое флакона в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида.

    Хранение: список А. В сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре.