Гризеофульвин (Griseofulvinum)

   ГРИЗЕОФУЛЬВИН (Griseofulvinum).

    Антибиотик, продуцируемый плесневым грибом Penicillium nigricans (griseofulvum). По химической структуре представляет собой 7-хлор2', 4, 6-триметокси-6'-метилгризен-2'-дион-3, 4'.

    Синонимы: Грицин, Biogrisin, Fulcin, Fulvicin, Fulvina, Fulvistatin, Fungivin, Greosin, Gricin, Grifulin, Grifulvin, Grisactin, Grisefuline, Grisovin, Lamoryl, Likuden, Neo-Fulcin, Sporostatin и др.

    Гризеофульвин является противогрибковым средством, оказывающим фунгистатическое действие на различные виды дерматомицетов (трихофитоны, микроспорумы, эпидермофитоны).

    Неэффективен при кандидозе. Важной особенностью гризеофульвина является его эффективность при приеме внутрь.

    Активность гризеофульвина в определенной степени зависит от дисперсности его кристаллов и связанной с этим удельной поверхности порошка. Обычная мелкокристаллическая форма препарата примерно в 2 раза менее активна, чем специально изготовленная высокодисперсная форма, ранее называвшаяся гризеофульвин форте.

    В настоящее время в основном применяют высокодисперсный препарат, у которого размер большинства частиц не более 4 мкм.

    Препарат представляет собой белый или белый с желтоватым оттенком наимельчайший кристаллический порошок со слабым специфическим (грибным) запахом. Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте.

    Гризеофульвин является одним из основных средств лечения больных дерматомикозами. Его назначают при лечении больных, страдающих фавусом, трихофитией и микроспорией волосистой части головы и гладкой кожи, эпидермофитией гладкой кожи, вызванной трихофитоном, а также поражениями ногтей (онихомикозами), вызванными патогенными грибами (трихофитон, красный эпидермофитон).

    Принимают гризеофульвин внутрь и местно .

    Для приема внутрь выпускается в виде таблеток (по 0, 125 г) и в виде суспензии (1 мл содержит 0, 1 г гризеофульвина); для местного применения - в виде 2, 5 % линимента.

    Таблетки принимают внутрь во время еды (с 1 чайной ложкой растительного масла). Суспензия предназначена для детей до 3-летнего возраста. Линимент используют самостоятельно при ограниченных поражениях кожи и в комплексе с приемом препарата внутрь.

    При микроспории назначают взрослым по 8 таблеток в день, детям - из расчета 21 - 22 мг/кг в сутки. Препарат принимают ежедневно до первого отрицательного анализа на грибы, затем в той же дозе в течение 2 нед через день и 2 нед 2 раза в неделю.

    При трихофитии (поверхностная и инфильтративно-нагноительная формы) и фавусе, взрослым назначают ту же дозу, детям - по 18 мг/кг (по той же схеме).

    В процессе лечения у больных микозами волосистой части головы необходимо еженедельно сбривать волосы, мыть голову водой с мылом 2 раза в неделю. Рекомендуется втирать в кожу головы противогрибковые мази и смазывать очаги 2 - 3 % спиртовым раствором йода.

    При онихомикозах, трихофитии и фавусе волосистой части головы, суточная доза гризеофульвина для взрослых с массой тела до 50 кг составляет 5 таблеток (625 мг), а при большей массе тела прибавляют на каждые 10 кг по 1 таблетке, но не свыше 1 г (8 таблеток) в сутки.

    Детям и подросткам назначают при онихомикозах по 16 мг/кг в сутки.

    При онихомикозах принимают препарат в течение первого месяца ежедневно, второго месяца - через день, далее 2 раза в неделю. Общая продолжительность лечения не менее 8 мес.

    При онихомикозах рекомендуется лечение гризеофульвином сочетать с удалением ногтей кератолитическими средствами и применять антигрибковые препараты.

    Линимент наносят тонким слоем на очаги поражения в суточной дозе не свыше 30 г. Лечение продолжают не менее 2 нед после исчезновения клинических симптомов и трех отрицательных результатов при микроскопическом исследовании.

    При применении гризеофульвина возможны диспепсические явления, головная боль, тошнота, головокружение, явления дезориентации, крапивница. Иногда развиваются эозинофилия, лейкопения, реже лейкоцитоз. В этих случаях рекомендуется сделать перерыв в лечении на 3 - 4 дня; в легких случаях достаточно уменьшить суточную дозу в течение 4 - 5 дней. При крапивнице следует принять внутрь противогистаминные препараты, 10 % раствор хлорида кальция, а при тошноте - внутрь столовую ложку 0, 5 % раствора новокаина.

    Рекомендуется назначать больным витамины: кислоту аскорбиновую, тиамин, рибофлавин, кислоту никотиновую; 1 раз в 10 - 15 дней делать анализы крови.

    Противопоказания: выраженная лейкопения и системные заболевания крови, органические болезни печени и почек, порфириновая болезнь, злокачественные новообразования, беременность, кормление грудью.

    Препарат не следует назначать амбулаторно водителям транспорта, летчикам, лицам, занятым на высотных работах.

    При диатезе и сахарном диабете не следует назначать суспензию (в связи с содержанием в ней сахара).

    Формы выпуска: таблетки по 0, 125 г; суспензия по 100 мл в банках из стекломассы с навинчивающимися пластмассовыми крышками; линимент (2, 5 %) по ЗО г в банках оранжевого стекла.

    Хранение: список Б. В сухом месте при комнатной температуре.

   

    Rp.: Tab. Griseofulvini 0, 125 N. 40

    D.S. По 1 таблетке 4 раза в день

   

    Rp.: Susp. Griseofulvini 100 ml

    D.S. По одной десертной ложке 3 раза в день (ребенку 10 лет)