Метронидазол (Metronidazolum)

   МЕТРОНИДАЗОЛ (Metronidazolum). 1-(b -Оксиэтил)-2-метил-5-нитроимидазол. Синонимы: Гинальгин, Клион, Орвагил, Трихопол, Флагил, Atrivyl, Clont, Efloran, Entizol, Flagyl, Flegyl, Filmet, Gineflavir, Gynalgin, Klion, Metronidazole, Metronil, Orvagil, Trichazol, Trichex, Trichopol, Tricocet, Tricom, Trivasol, Vagimid, Zoacid и др.

    Белый или слегка зеленоватый кристаллический порошок. Мало растворим в воде, трудно - в спирте.

    Обладает широким спектром действия в отношении простейших, подавляет развитие Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, лямблий. В последние годы обнаружена высокая активность метронидазола в отношении облигатных анаэробных бактерий (споро- и неспорообразующих). В отношениях аэробных бактерий, а также грибов препарат неактивен.

    Метронидазол хорошо всасывается при приеме внутрь, проникает в органы и ткани, проходит через плаценту и гематоэнцефалический барьер, накапливается в печени. Период полувыведения 8 - 10 ч. Полностью выводится из организма через 1 - 2 сут после введения.

    В основном выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов (Метаболиты окpашивают мочу в кpасно-коpичневый цвет), частично выделяется с калом.

    Метронидазол широко применяют для лечения острого и хронического трихомоноза у женщин и мужчин. Принимают внутрь по 0, 25 г 2 - 3 раза в день в течение 7 - 10 дней. В тяжелых случаях дозу увеличивают в 1-й день лечения до 2 г (в 3 - 4 приема). Общая продолжительность курса лечения 7 - 10 дней.

    Назначают также в следующих дозах: в 1-й день - по 0, 5 г 2 раза (с интервалом 12 ч), во 2-й день - по 0, 25 г 3 раза (через 8 ч), в последующие 4 дня - по 0, 25 г 2 раза (через 12 ч). Общая доза на курс для взрослых 3, 75 г. Таблетки проглатывают, не разжевывая.

    Назначают также по другой схеме: по 0, 25 г 2 раза в день (по 1 таблетке утром и вечером во время или после еды) в течение 10 дней; женщинам, кроме приема внутрь, назначают вечером по одной вагинальной свече или вагинальной таблетке, содержащей 0, 5 г метронидазола.

    В большинстве случаев трихомонады исчезают у мужчин из уретры в 1-е сутки после начала лечения, а у женщин из влагалища - на 2-е сутки. Для исключения возможности реинфекции, проводят одновременное лечение партнеров. При необходимости курс лечения повторяют через 4 - 6 нед.

    Метронидазол назначают при лямблиозе и амебиазе. Доза для взрослых: при лямблиозе - 0, 25 г (1 таблетка) 2 - 3 раза в день в течение 5 дней; при амебиазе - взрослым по 0, 25 г 2 - 3 раза в день, детям - меньшие дозы: от 2 до 5 лет - по 0, 25 г в день, от 5 до 10 лет - по 0, 375 г, от 10 до 15 лет - по 0, 5 г в день; принимают во время еды в 1 - 2 приема. Лечение амебиаза обычно продолжается 10 дней.

    Имеются данные об успешном применении метронидазола при лечении кожного лейшманиоза. Препарат назначают в течение 7 дней взрослым по 0, 2 г 4 раза в день; детям - по 0, 1 г 3 раза в день, затем после 7 - дневного перерыва - в течение 14 дней взрослым по 0, 2 г 3 раза в день, детям - по О, 1 г 2 раза в день.

    Применяют также метронидазол при остром язвенном гингивите.

    Имеются также отдельные данные об эффективности метронидазола при лечении больных язвенной болезнью желудка. При применении препарата (по 0, 25 г 3 раза в день в течение 2 - 3 мес) на фоне обычной противоязвенной диеты наблюдается ускорение рубцевания язвенных дефектов, удлинение сроков ремиссии язвенной болезни.

    Отмечена также эффективность метронидазола в терапии розовых угрей и периорального дерматита (по 0, 25 г 2 раза в день в течение 2 - 3 нед и более).

    Как антибактериальное средство применяют метронидазол для лечения больных с гнойной анаэробной раневой инфекцией, анаэробной инфекцией органов дыхания, мочевых путей, желудочно-кишечного тракта, для профилактики анаэробной инфекции перед операцией на кишечнике.

    При анаэробной инфекции назначают препарат внутрь или парентерально. Лечебные дозы при приеме внутрь для взрослых и детей старше 13 лет обычно 400 - 500 мг 3 раза в день (во время или после еды); принимают в течение 7 дней и более. Детям до 13 лет назначают из расчета 7, 5 мг/кг 3 раза в день. При необходимости применяют метронидазол также ректально (в виде свечей). Внутривенно вводят взрослым и детям старше 12 лет по 0, 5 г в 1ОО мл раствора со скоростью 5 мл в минуту; детям моложе 12 лет - по 7, 5 мг/кг в 1ОО мл с той же скоростью.

    Профилактически назначают перед операцией на кишечнике по 1 г (взрослым) на первый прием, затем по 200 мг 3 раза в день в течение суток. После того как больной, в связи с предстоящей операцией прекращает прием пищи, назначают препарат в виде свечей по 1 г каждые 8 ч. После операции дают внутрь по 200 - 400 мг 3 раза в день в течение 7 дней.

    Метронидазол можно сочетать с сульфаниламидами и антибиотиками.

    При применении метронидазола могут отмечаться потеря аппетита, сухость и неприятный вкус во рту, тошнота, рвота, диарея, головная боль, крапивница, зуд. Эти явления проходят после окончания лечения или отмены препарата. Возможна лейкопения.

    При лечении метронидазолом иногда наблюдается избыточное развитие грибковой флоры влагалища (кандидоз), что требует назначения противогрибковых препаратов (см.Нистатин).

    Противопоказания: беременность и кормление грудью, нарушения кроветворения, активные заболевания ЦНС. Во время лечения нельзя принимать алкогольные напитки. До и во время лечения следует делать анализы крови.

    Метронидазол обладает способностью вызывать сенсибилизацию к спиртным напиткам, поэтому может применяться для лечения больных алкоголизмом.

    Назначают метронидазол больным алкоголизмом по 0, 5 - 0, 75 г (после еды) в течение 3 - 4 дней. При хорошем состоянии больного суточную дозу можно увеличить до 1, 5 г и давать препарат еще до 10 дней. Затем дозу снова снижают до О, 5 - 0, 75 и продолжают лечение в течение 20 - 25 дней. В процессе лечения проводят алкогольные пробы - (см. также Специальные средства для лечения алкоголизма).

    Метронидазол используют также для повышения чувствительности опухолей к лучевой терапии.

    Формы выпуска: таблетки по 0, 25 и 0, 5 г; влагалищные свечи по 0, 5 г.

    За рубежом выпускаются также 0, 5 % раствор для инъекций во флаконах по 1ОО мл и 0, 5 % раствор для инфузий на изотоническом растворе натрия хлорида.

    Хранение: список Б. В защищенном от света месте.