Бигумаль (Bigumalum)

   БИГУМАЛЬ (Bigumalum).

    N'-пара-Хлорфенил-N 5 - изопропилбигуанина гидрохлорид.

    Синонимы: Balusil, Chlorguanid, Chloriguane, Diguanil, Guanatol, Paludrine, Palusil, Plasin Proguanide, Proguanil hydrochloride, Proguanilum, Tirian.

    Белый кристаллический порошок без запаха, горький на вкус. Мало растворим в воде (1:100 при + 20 С), трудно - в спирте. Водные растворы стерилизуют при +100 С в течение ЗО мин.

    По типу действия на малярийных плазмодиев бигумаль близок к хлоридину длительность действия меньше по сравнению с хлоридином. Эффект наступает медленнее, чем при применении хингамина (хлорохина) и акрихина. В связи с относительно медленным наступлением эффекта, быстрым выделением из организма и быстрым развитием лекарственной устойчивости к нему малярийных плазмодиев, бигумаль используют ограниченно. При лечении тропической малярии его назначают только при средней степени тяжести.

    Принимают внутрь после еды. Запивают водой (1/4 - 1/2 стакана). На курс (4 - 5 дней) назначают взрослым 1, 5 г по следующей схеме:

   

    День Суточная Число приемов лечения доза, г в сутки

    1-й 0, 6 2 приема с интервалом 6 ч 2 - 4-й 0, 3 1 прием

   

    П р и м е ч а н и е. В 1-й день суточная доза может быть 0, 3 г; в этом случае курс лечения продолжается 5 дней.

   

    При тяжелом течении заболевания лечение может продолжаться до 7 дней; суточная доза со 2-го по 7-й день составляет 0, 3 г (в 1 прием).

    Высшие дозы бигумаля для взрослых внутрь: разовая 0, 3 г, суточная 0, 6 г.

    Детям дозу уменьшают в соответствии с возрастом.

   

    Возраст Суточная доэа, г

   

    До 1 года ......... 0, 025 1 - 2 >> ........ О, 05 3 - 4 >> ........ 0, 075 5 - 6 лет ......... О, 1 7 - 8 >> ........ 0, 15 9 - 12 >> ........ 0, 15 - 0, 2 13 - 16 >> ........ 0, 25

    Старше 16 лет ..... 0, 3

   

    Курс лечения 5 дней. Суточную дозу назначают в один прием. Детям старше 16 лет в 1-й день можно давать 0, 6 г; в этом случае лечение продолжается 4 дня.

    При бессознательном состоянии и рвоте, 1 % раствор бигумаля вводят в вену. При первой инъекции вводят 10 - 15 мл, при необходимости повторяют инъекции с промежутком 4 - 6 ч.

    Разовая доза не должна превышать 0, 15 г (15 мл 1 % раствора), суточная - 0, 45 г.

    Для инъекций 1 % раствор бигумаля готовят на 0, 5 - О, 6 % изотоническом растворе натрия хлорида. Раствор фильтруют и стерилизуют при + 1ОО С в течение 30 - 40 мин.

    Вводят в вену в подогретом виде; при охлаждении могут выпадать кристаллы бигумаля.

    После восстановления сознания, назначают бигумаль внутрь в суточной дозе 0, 3 г; курс лечения малярийной комы 7 дней.

    Для химиопрофилактики малярии назначают бигумаль по 0, 2 г (2 таблетки) 2 раза в неделю (например, в 1-й и 4-й дни недели).

    Бигумаль обычно хорошо переносится. Иногда кратковременно увеличивается количество лейкоцитов в периферической крови и появляются молодые формы нейтрофилов, а в моче обнаруживаются в небольшом количестве эритроциты.

    Длительное применение бигумаля может вызвать угнетение желудочной секреции и потерю аппетита, что чаще возникает при приеме препарата натощак.

    Недостатками бигумаля являются медленное действие, быстрое выведение из организма и быстрое развитие к нему устойчивости малярийных плазмодиев.

    Формы выпуска: таблетки и драже по 0, 1 г для взрослых и 0, 05 г для детей; порошок.

    Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.