Амитриптилин (Amitriptylinum)

   АМИТРИПТИЛИН (Amitriptylinum). 5-(3-Диметиламинопропилиден)-10, 11-дигидродибензоциклогептен.

    Выпускается в виде гидрохлорида (Amitriptylini hydrochloridum):

    Синонимы: Теперин, Триптизол, Amitriptyline, Adepril, Adepress, Amiprin, Atryptal, Damilen, Daprimen, Elatral, Elavil, Lantron, Laroxal, Laroxyl, Lentizol, Novotriptyn, Proheptadien, Redomex, Saroten, Sarotex, Teperin, Triptizol, Triptopol, Triptyl, Tryptanol, Tryptizol и др.

    Амитриптилин, подобно имипрамину, является одним из основных представителей трициклических антидепрессантов. По строению отличается от имипрамина тем, что атом азота в центральной части трициклической системы заменен атомом углерода.

    Является ингибитором обратного нейронального захвата медиаторных моноаминов, включая норадреналин, дофамин, серотонин и др. Ингибирования МАО не вызывает.

    Характерна значительная холинолитическая активность.

    Тимолептическое действие сочетается у амитриптилина с выраженным седативным эффектом.

    Применяют главным образом при эндогенных депрессиях. Особенно эффективен при тревожно-депрессивных состояниях; уменьшает тревогу, ажитацию и собственно депрессивные проявления.

    Не вызывает обострения бреда, галлюцинаций и другой продуктивной симптоматики, что возможно при применении антидепрессантов-стимуляторов (имипрамина и др.).

    Назначают внутрь, внутримышечно или в вену. Внутрь принимают (после еды), начиная с 0, 05 - 0, 075 г (50 - 75 мг) в день, затем дозу постепенно увеличивают на 0, 025 - 0, 05 г до получения желаемого антидепрессивного эффекта. Средняя суточная доза составляет 0, 15 - 0, 25 г (150 - 250 мг) на 3 - 4 приема (в течение дня и перед сном). По достижении стойкого эффекта дозу постепенно снижают. При тяжелых депрессиях назначают до 300 мг (и более) в сутки.

    При тяжелых депрессиях можно начинать с введения препарата внутримышечно или внутривенно (вводить медленно!) в дозе 0, 02 - 0, 04 г (20 - 40 мг) 3 - 4 раза в день. Инъекции постепенно заменяют приемом препарата внутрь.

    Пожилым больным препарат назначают в меньших дозах; детям уменьшают дозы в соответствии с возрастом.

    Амитриптилин относительно широко применяется в соматической медицине при депрессивных и невротических состояниях. Назначают внутрь в относительно малых дозах (0, 0125 - 0, 00625 г = 1/2 - 1/4 таблетки).

    Амитриптилин обычно хорошо переносится. В связи с наличием седативного эффекта не нарушает сна, и его назначают на протяжении всего дня, в том числе перед сном. Однако вследствие выраженного холинолитического эффекта при приеме амитриптилина могут наблюдаться сухость во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации, задержки мочеиспускания, а также сонливость, головокружение, тремор рук, парестезии, аллергические реакции, нарушение сердечного ритма.

    Амитриптилин как препарат с выраженной холинолитической активностью противопоказан при глаукоме, гипертрофии предстательной железы, атонии мочевого пузыря. Его не следует назначать одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы.

    Формы выпуска: таблетки по 0, 025 г (25 мг); 1 % раствор в ампулах по 2 мл (20 мг).

    Хранение: список Б.