Мидодрин (Midodrine)

   МИДОДРИН (Мidodrine)*. (#)-2-Амино-N-(2, 5-диметокси- b -гидроксифенэтил) ацетамид.

    Синонимы: Гутрон (Название препарата фирмы "Hafslund Nycomed Pharma AG"), Alphamine, Gutron, Hipertan, Midamine и др.

    Выпускается в виде гидрохлорида.

    По химической структуре и фармакологическим свойствам мидодрин близок к адреналиноподобным симпатомиметическим веществам. Оказывает сосудосуживающее и прессорное (гипертензивное) действие. Подобно норадреналину и мезатону, стимулирует главным образом a - адренорецепторы, мало влияя на b -адренорецепторы; не оказывает существенного влияния на частоту сердечных сокращений, сократимость миокарда, а также на мышцы бронхов.

    В организме мидодрин гидролизуется с образованием активного метаболита де-глимидодрина и аминоуксусной кислоты (см. Глицин).

    Де-глимидодрин отличается значительно более сильным сосудосуживающим (симпатомиметическим) действием, чем исходное соединение мидодрин; таким образом, мидодрин рассматривается как "пролекарство", из которого при метаболизме образуется активно действующее вещество (см. Введение, Адреналин, Дипивилат эпинефрина, Дипивефрин).

    Гидролиз мидодрина в организме происходит постепенно, и сосудосуживающее действие развивается медленнее и более равномерно, чем при применении норадреналина, мезатона, фетанола.

    При приеме внутрь мидодрин хорошо всасывается, обнаруживается в плазме крови уже через 10 мин; максимальная концентрация отмечается через 2 ч. Период полувыведения составляет 3 - 4 ч. Препарат и его метаболиты выводятся в основном почками.

    Применяют мидодрин при различных видах гипотензии: при ортостатической гипотензии, обусловленной нарушением тонуса симпатической нервной системы, при идиопатической ортостатической гипотензии, вторичной гипотензии, связанной с инфекционными заболеваниями, травмами, применением лекарственных средств.

    Применяют мидодрин внутрь и внутривенно.

    Внутрь назначают обычно по 1 таблетке, содержащей 2, 5 мг 2 (реже З) раза в день или по 7 капель 1 % раствора 2 раза в день. При достижении клинического эффекта и для длительной терапии, назначают по 1/2 таблетки (1, 25 мг) 2 раза в день или по 3 капли 1 % раствора 2 раза в день. В некоторых случаях назначают сначала по 2 таблетки (по 5 мг) 2 раза в день.

    Внутривенно вводят при необходимости содержимое 1 ампулы (5 мг) 2 раза в день.

    Лечение мидодрином необходимо проводить под контролем артериального давления и других гемодинамических показателей. При превышении дозы или индивидуальной повышенной чувствительности возможны гипертензивная реакция, брадикардия, усиление потоотделения, пиломоторная реакция ("гусиная кожа"), нарушения (задержка и учащение) мочеиспускания.

    Препарат противопоказан при гипертензии, феохромоцитоме, спастических и облитерирующих заболеваниях периферических сосудов, тиреотоксикозе, аденоме предстательной железы, закрытоугольной глаукоме. Осторожность следует проявлять при лечении больных с сердечной недостаточностью и аритмией, нарушениями функции почек.

    Не следует назначать мидодрин при беременности.

    Формы выпуска: таблетки, содержащие по 0, 0025 г (2, 5 мг) мидодрина, в упаковке по 20 или 50 штук; 1 % раствор во флаконах по 10; 20 или 25 мл; 0, 25 % раствор в ампулах по 2 мл (5 мг в ампуле) в упаковке по 5 ампул.

    Хранение: список Б. В защищенном от света месте.