Налорфин (Nalorphini hydrochhloridum)

   НАЛОРФИН (Nalorphini hydrochhloridum).

    N-аллилнорморфина гидрохлорид.

    Синонимы: Анторфин, Anarcon, Lethidron, Nalorphine hydrochloride, Nalline, Norfin и др.

    Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок (на воздухе и на свету темнеет). Легко растворим в воде, трудно - в спирте.

    По химическому строению налорфин близок к морфину и отличается лишь наличием аллильного остатка вместо метильного при атоме азота пиперидинового кольца. Эта относительно небольшая модификация структуры морфина привела к получению соединения, оказавшегося не только агонистом, но и антагонистом по отношению к опиатным рецепторам.

    Налорфин в силу агонистического действия оказывает аналгетический эффект, однако в значительно меньшей степени, чем морфин. Как антагонист он ослабляет угнетение дыхания, понижение артериального давления. Аритмии сердца и другие изменения в деятельности организма, которые могут вызываться морфином и его аналогами, снимаются налорфином. Налорфин уменьшает также аналгезирующее действие морфина и других наркотических аналгетиков и их влияние на тонус гладкой мускулатуры.

    Первоначально, до появления <<чистого>> антагониста морфина - налоксона, налорфин использовали в качестве антидота при резком угнетении дыхания и других нарушениях функций организма, вызванных острым отравлением при передозировке морфина, промедола, фентанила или других наркотических аналгетиков либо при повышенной чувствительности к ним.

    В настоящее время налорфин для этой цели практически не используется; его заменил налоксон.

    Присущее налорфину умеренное аналгезирующее действие не может быть использовано в практических целях, так как он может вызывать психическое возбуждение, тревожное состояние, галлюцинации.

    В случае применения налоксона в качестве антидота опиатов его вводят внутривенно, внутримышечно или подкожно. Более эффективно внутривенное введение. Взрослым назначают по 0, 005 - 0, 01 г (1 - 2 мл 0, 5 % раствора). При недостаточном эффекте инъекции повторяют с промежутками 10 - 15 мин. Общая доза не должна превышать 0, 04 г (8 мл 0, 5 % раствора).

    Новорожденным вводят в пупочную вену 0, 0001 - 0, 00025 г (0, 2-0, 5 мл 0, 05 % раствора), при необходимости можно повторить инъекции с промежутками 1 - 2 мин; общая доза должна быть не больше 0, 0008 г (0, 8 мг).

    Введение налорфина обычно не сопровождается побочными явлениями. Большие дозы могут обусловить тошноту, миоз, сонливость, головную боль, психическое возбуждение.

    У наркоманов (морфинистов) применение налорфина может вызвать характерный приступ явлений абстиненции.

    Для лечения хронического морфинизма налорфин не используется.

    При угнетении дыхания и нарушениях кровообращения, вызываемых барбитуратами, циклопропаном, этиловым эфиром, налорфин антагонистического действия не оказывает. В этих случаях применяют бемегрид (см.).

    Форма выпуска: 0, 5 % раствор в ампулах по 1 мл (для взрослых) и 0, 05 % раствор в ампулах по 0, 5 мл (для новорожденных).

    Хранение: список А. В банках оранжевого стекла; ампулы - в защищенном от света месте.