Лобелин (Lobelinum)

   ЛОБЕЛИН (Lobelinum).

    Алкалоид, содержащийся в растении Lоbelia inflata, сем. колокольчиковых (Campanulaceae). Оптически активен.

    Рацемат лобелина получают синтетическим путем.

    В медицинской практике применяют лобелина гидрохлорид (Lobelini hydrochloridum) . l-1-Метил-2-бензоилметил-6-(2-окси-2-фенилэтил)-пиперидина гидрохлорид.

    Синонимы: Antisol, Atmulatin, Bantron, Lоbatox, Lobelinum hydrochloricum, Lobeton, Lobidan и др.

    Белый кристаллический порошок горького вкуса, без запаха. Трудно растворим в воде (1:100), растворим в спирте (1:10). Водные растворы (с добавлением раствора хлористоводородной кислоты до рН 2, 8 - 3, 2) тиндализуют при + 60 С 3 раза каждые 3 ч по 1 ч.

    Лобелин является веществом, оказывающим специфическое возбуждающее действие на ганглии вегетативного отдела нервной системы и каротидные клубочки (см. также Ганглиоблокирующие препараты).

    Это действие лобелина сопровождается возбуждением дыхательного и других центров продолговатого мозга. В связи с возбуждением дыхания лобелин был предложен в качестве аналептического средства для применения при рефлекторных остановках дыхания (главным образом при вдыхании раздражающих веществ, отравлениях окисью углерода и др.).

    В связи с одновременным возбуждением блуждающего нерва лобелин вызывает замедление сердцебиений и понижение артериального давления. Позже артериальное давление может несколько повыситься, что зависит от сужения сосудов, обусловленного возбуждающим действием лобелина на симпатические ганглии и надпочечники. В больших дозах лобелин возбуждает рвотный центр, вызывает глубокое угнетение дыхания, тонико-клонические судороги, остановку сердца.

    В последнее время лобелин как стимулятор дыхания применяется крайне редко. При ослаблении или остановках дыхания, развивающихся в результате прогрессирующего истощения дыхательного центра, введение лобелина не показано.

    Применяют лобелин в виде инъекций внутривенно, реже внутримышечно.

    В вену и в мышцы вводят взрослым по 0, 003 - 0, 005 г (0, 3 - 0, 5 мл 1 % раствора), детям в зависимости от возраста по 0, 001 - 0, 003 г (0, 1- 0, 3 мл 1 % раствора). Внутривенное введение более эффективно.

    Внутривенно лобелин вводят медленно (1 мл в течение 1 - 2 мин). При быстром введении иногда наступает временная остановка дыхания (апноэ) и развиваются побочные явления со стороны сердечно-сосудистой системы (брадикардия, нарушение проводимости).

    Высшие дозы для взрослых в вену: разовая 0, 005 г, суточная 0, 01 г; в мышцы: разовая 0, 01 г, суточная 0, 02 г.

    Лобелин противопоказан при резких органических заболеваниях сердечнососудистой системы.

    Форма выпуска: 1 % раствор в ампулах и шприц-тюбиках по 1 мл.

    Хранение: порошок лобелина (для изготовления растворов)- список А, ампулы - список Б. В защищенном от света месте.

    Лобелин и другие сходные с ним по действию <<ганглионарные>> вещества (цитизин, анабазин) нашли в последние годы применение в качестве вспомогательных средств для отвыкания от курения. Таблетки, содержащие лобелин, выпускаются для этой цели под названием <<Лобесил>> (Tabulttae "Lobesilum"). Каждая такая таблетка содержит 0, 002 г (2 мг) лобелина гидрохлорида.

    Таблетки покрыты оболочкой (ацетилфталилцеллюлозой), обеспечивающей прохождение препарата в неизмененном виде через желудок и быстрое его высвобождение в кишечнике.

    Применение таблеток <<Лобесил>>, так же как и таблеток и других лекарственных средств, содержащих цитизин и анабазина гидрохлорид, уменьшает стремление к курению и облегчает тягостные для курильщиков явления, связанные с прекращением курения.

    Механизм действия этих средств связан, по-видимому, с конкурентными взаимоотношениями в области тех же рецепторов и биохимических субстратов, с которыми в организме взаимодействует никотин, который также является <<ганглионарным>> средством.

    Отвыкание от курения требует не только применения таблеток <<Лобесил>>, но и одновременно твердого решения курильщика прекратить курение.

    После прекращения курения принимают по 1 таблетке 4 - 5 раз в день в течение 7 - 10 дней. В последующем можно при необходимости продолжить прием таблеток в течение 2 - 4 нед с постепенным уменьшением частоты приема. При рецидивах курс лечения можно повторить.

    Применение таблеток с лобелином, цитизином и анабазином противопоказано при обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, резких органических изменениях в сердечно-сосудистой системе. Лечение должно производиться под наблюдением врача. При передозировке возможны побочные явления: слабость, раздражительность, головокружение, тошнота, рвота.

    Форма выпуска <<Лобесила>>: таблетки, содержащие по 0, 002 г (2 мг) лобелина гидрохлорида, в упаковке по 50 штук.

    Хранение: список Б. В защищенном от света месте.